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•2010执业药师考试真题回顾_药学专业知识(二)_包合物

一、概述

包合物：指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中形

成的独特形式的络合物。这种包合物由主分子与客分子组成，主分子一般

具有较大空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子微囊。包合物根据

主体分子空穴几何形状分为管型、笼型、和层状包合物。

包合物能否形成与是否稳定，主要取决于主客体分子的立体结构和二

者的极性。包合过程是物理过程，包和物的形成与稳定取决与二者间的范

得华力，为非化学键力。包合技术在药剂学中研究和应用很广泛，有以下

几点：

特点：药物作为客分子被包合后，可提高药物的稳定性，增大药物的

溶解度，影响药物的吸收和起效时间，防止挥发性药物成分的散失，掩盖

药物的不良气味或味道，调节药物的释放速度，使液态药物粉末化，提高

药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

【经典真题】

下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是

A.增大药物的溶解度

B.提高药物的稳定性

C.使液态药物粉末化

D.使药物具靶向性

E.提高药物的生物利用度

答案：D

关于包合物的错误表述是

A.包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊

B.包合过程是物理过程而不是化学过程

C.药物被包合后，可提高稳定性

D.包合物具有靶向作用

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E.包合物可提高药物的生物利用度

答案：D

环糊精包合物在药剂学中常用于

A.提高药物溶解度

B.液体药物粉末化

C.提高药物稳定性

D.制备靶向制剂

E.避免药物的首过效应

答案：ABC

二、包合材料

(一)环糊精(CD)

1.结构与性能：由淀粉衍化而成的一种环状低聚糖，常见的有α、β、

γ环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。其中β-CD分子的空

穴与一般药物分子大小相匹配，穴内具有疏水性，空穴外侧及洞口具有亲

水性。

2.环糊精包合药物，对药物的一般要求是：

(1)无机药物不宜用环糊精包合;

(2)有机药物分子的原子数大于5，稠环数应小于5，分子量在100-400

之间，于水中溶解度小于10g/L,熔点低于250℃;

(3)非极性脂溶性药物易被包合，非解离型药物比解离型药物更易包

合。

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