解热镇痛药和非甾体抗炎药（药物化学课件）.pptx

吡唑酮类解热镇痛药;引入二甲氨基;吡唑酮类解热镇痛药简介;吡唑酮类解热镇痛药简介;典型药物---安乃近;典型药物---安乃近;阿司匹林的

不良反应及其衍生物;阿司匹林;解决方法;方法一结构修饰;;1.成盐修饰;;3.成酰胺修饰;方法二;COX-1;阿司匹林;塞来昔布;阿司匹林的

理化性质与临床应用;;化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸，又名乙酰水杨酸;一、阿司匹林的发现过程;二、阿司匹林的理化性质;阿司匹林;水杨酸自动氧化过程;3、水溶液加热煮沸放冷后，滴加FeCl3试剂，显紫堇色。

;三、阿司匹林的应用;三、治疗痛风;水杨酸;乙酰苯胺类解热镇痛药;乙酰苯胺类药发展历史;?乙酰苯胺类（典型药物）;物理性质：;1.稳定性;化学性质：;3.鉴别;方案二：;方法三：;临床应用;贝诺酯;前原药药原理;非甾体抗炎药;;一、3,5-吡唑烷二酮类;典型药物----羟布宗;（一）物理性质;（二）化学性质;2、水解反应：酸水解后重排，产物具有芳伯氨基，可发生重氮化-偶合反应;（三）临床应用;二、邻氨基苯甲酸类;发展快、应用最多的一类非甾体抗炎药

;（一）芳基乙酸类;1.本品为白色或微黄色结晶性粉末，几乎无臭、无味。

2.溶于丙酮，略溶于甲醇、乙醇、氯仿及乙醚，微溶于苯，不用于水。溶于氢氧化钠溶液，pKa为4.5。;1.弱酸性：羧基；

;4、显色反应;强力的镇痛消炎药

–约为保泰松的25倍

–解热作用强于阿司匹林和对乙酰氨基酚

–镇痛作用为阿司匹林的10倍

治疗风湿性和类风湿性关节炎

毒副作用较严重，常做成搽剂、栓剂等;典型药物2----双氯芬酸钠;白色、类白色或淡黄色结晶粉末，无臭。

略溶于水，易溶于乙醇。水溶液pH为7.68。;1、为第三代非甾体抗炎药;各种剂型的双氯芬酸钠;（二）芳基丙酸类;1.本品为白色晶体或结晶性粉末，稍有异臭，无味。

2.易溶于乙醇、氯仿、乙醚和丙酮，不溶于水。;体内消旋

无论服用布洛芬那种异构体，主要代谢产物为S（+）-构型

-R（-）在体内能转化为S（+）体

两种异构体生物活性等价

-在其他芳基丙酸类也能观测到;其他芳基烷酸类常用药物;其他芳基烷酸类常用药物;（一）药物发展简介;;（二）??物临床应用