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吡唑酮类解热镇痛药;引入二甲氨基;吡唑酮类解热镇痛药简介;吡唑酮类解热镇痛药简介;典型药物---安乃近;典型药物---安乃近;阿司匹林的
不良反应及其衍生物;阿司匹林;解决方法;方法一结构修饰;;1.成盐修饰;;3.成酰胺修饰;方法二;COX-1;阿司匹林;塞来昔布;阿司匹林的
理化性质与临床应用;;化学名为2-(乙酰氧基)苯甲酸,又名乙酰水杨酸;一、阿司匹林的发现过程;二、阿司匹林的理化性质;阿司匹林;水杨酸自动氧化过程;3、水溶液加热煮沸放冷后,滴加FeCl3试剂,显紫堇色。
;三、阿司匹林的应用;三、治疗痛风;水杨酸;乙酰苯胺类解热镇痛药;乙酰苯胺类药发展历史;?乙酰苯胺类(典型药物);物理性质:;1.稳定性;化学性质:;3.鉴别;方案二:;方法三:;临床应用;贝诺酯;前原药药原理;非甾体抗炎药;;一、3,5-吡唑烷二酮类;典型药物----羟布宗;(一)物理性质;(二)化学性质;2、水解反应:酸水解后重排,产物具有芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反应;(三)临床应用;二、邻氨基苯甲酸类;发展快、应用最多的一类非甾体抗炎药
;(一)芳基乙酸类;1.本品为白色或微黄色结晶性粉末,几乎无臭、无味。
2.溶于丙酮,略溶于甲醇、乙醇、氯仿及乙醚,微溶于苯,不用于水。溶于氢氧化钠溶液,pKa为4.5。;1.弱酸性:羧基;
;4、显色反应;强力的镇痛消炎药
–约为保泰松的25倍
–解热作用强于阿司匹林和对乙酰氨基酚
–镇痛作用为阿司匹林的10倍
治疗风湿性和类风湿性关节炎
毒副作用较严重,常做成搽剂、栓剂等;典型药物2----双氯芬酸钠;白色、类白色或淡黄色结晶粉末,无臭。
略溶于水,易溶于乙醇。水溶液pH为7.68。;1、为第三代非甾体抗炎药;各种剂型的双氯芬酸钠;(二)芳基丙酸类;1.本品为白色晶体或结晶性粉末,稍有异臭,无味。
2.易溶于乙醇、氯仿、乙醚和丙酮,不溶于水。;体内消旋
无论服用布洛芬那种异构体,主要代谢产物为S(+)-构型
-R(-)在体内能转化为S(+)体
两种异构体生物活性等价
-在其他芳基丙酸类也能观测到;其他芳基烷酸类常用药物;其他芳基烷酸类常用药物;(一)药物发展简介;;(二)??物临床应用
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