药物的变质反应与代谢反应（药物化学课件）.pptx

;;一、药物的水解变质反应;3）酰胺(-CO-NH-)

酰卤(-CO-X-)

酰肼(-CO-NH-NH-)

酰脲(-CO-NH-CO-NH-)

酸酐(-CO-O-CO-);2、水解过程;2）酯类药物的水解;3）酰胺类药物的水解;（二）影响药物水解的因素;内因;2．离去酸酸性越强的药物越易水解;3．邻助作用对水解的影响;4．空间位阻的掩蔽作用减慢水解速度;外因;1、水分;1、制成粉针剂;2、酸碱度;3、温度;4、金属离子;（一）易发生氧化反应的官能团;（一）易发生氧化反应的官能团;2、酚羟基(Ar-OH);3、芳伯氨基(Ar-NH2);4、醛基(-CHO);5、烯醇基(＝C-OH);7、肼基(-NH-NH2);8、杂环;（二）影响氧化变质反应发生的内因;（三）影响氧化变质反应发生的外因;1、氧气;

水溶性抗氧化剂：硫酸氢钠、

焦亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、半胱氨酸和维生素C

油溶性抗氧化剂：没食子酸

丙酯、氢醌、维生素E和二叔丁基对甲基苯酚

;2、光;3、温度;4、金属离子;5、溶液的酸碱度;维生素C;结论：

内因是事物发展的根本原因，外因是事物发展的必要条件。内因和外因作为同时存在的内部和外部的联系，都对事物发展发生作用。这是唯物辩证法关于事物发展动因的基本观点。;三、异构化反应;问题：

临床常用药头孢噻肟钠为什么一定要避光密闭保存？;;四环素;R-(-)肾上腺素;什么是药物的聚合反应？;四、聚合反应;五、脱羧反应;盐酸普鲁卡因;六、二氧化碳对药物的影响;1、改变药物的酸碱度;2、促使药物分解变质;3、导致药物产生沉淀;（2）另外，碳酸根离子可与某些金属离子结合形成难溶的碳酸盐；还有与钙离子结合生成碳酸钙沉淀。;4、引起固体药物变质;;;;1、芳烃的氧化;氧化代谢;2、烯烃的氧化;为什么受潮发霉的花生不能吃;黄曲霉素B1;3、脂烃的氧化;4、脂环的氧化;5、胺类的氧化;N-去烃基;氯丙嗪;;6、醚类的氧化;7、醇、醛的氧化;乙醇;;羰基的还原;硝基及偶氮化合物的还原;卤代烃的脱卤还原;水解反应;四、结合反应;第二种情况：

已经发生了氧化、还原、水解代谢反应生成的药物代谢产物进一步与内源性的极性小分子结合形成结合物。经结合后的代谢物多失去活性，且水溶性增大，易从尿或胆汁中排出体外。;内源性化合物;吗啡葡萄糖醛酸苷;PAPS;3、与氨基酸结合;4、与谷胱甘肽结合;氯苯;谷胱甘肽;5、乙酰化结合;;6、甲基化结合