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胆碱受体阻断药

cholinoceptor-blockingdrugs分类按对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药。按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。0102第一节阿托品**及阿托品合成代用品

（M胆碱受体阻断药）1.阿托品及阿托品类生物碱：阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品【阿托品药理作用】阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。抑制腺体的分泌扩瞳、升高眼内压、调节麻痹松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏的抑制扩张血管改善微循环作用中枢兴奋作用【阿托品临床应用】解除平滑肌痉挛可用于胃肠道绞痛、膀胱刺激症状、胆绞痛和肾绞痛（合用镇痛药）。1制止腺体分泌用于全身麻醉前给药严重盗汗、流涎症急性胰腺炎。2眼科应用虹膜睫状体炎眼底检查验光（屈光度）3抗休克休克早期解除血管痉挛，改善微循环，提高心功能用于感染性休克和缺血性休克。4抗心律失常可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓等。5解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。6阿托品化、阿托品中毒、有机磷中毒比较阿托品化阿托品中毒有机磷中毒神经系统谵妄幻觉、双手抓空、昏迷中毒表情淡漠昏迷或有抽搐皮肤颜面潮红、干燥潮红、干燥不潮红瞳孔由小扩大后不再缩小极度扩大缩小、濒死时才扩大体温无高热高热40℃以上一般无高热心律脉快有力心动过速、甚至室颤【不良反应及其防治】一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg儿童为10mg。误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。青光眼和前列腺肥大患者忌用（升高眼内压和加重排尿困难）阿托品中毒的解救：01对症处理：洗胃、导泻。02毒扁豆碱1-4mg（儿童0.5mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括谵妄与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。03地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。04山莨菪碱(anisodamine)[作用特点]解除平滑肌痉挛和血管痉挛作用与阿托品相似而稍弱，但选择性相对较高内脏平滑肌绞痛抑制唾液分泌和扩瞳作用较弱中枢兴奋作用很少[主要应用]已广泛取代阿托品用于治疗感染性休克123456东莨菪碱(scopolamine)[特点]●外周作用：与阿托品相似，仅作用强弱有所不同●中枢作用：1抑制中枢神经系统：麻醉前给药，优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）2晕动病：防晕止吐作用（可和苯海拉明合用）3帕金森氏病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)2.阿托品的合成代用品为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行的改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类：扩瞳药解痉药季胺类解痉药作用：用途：02溴丙胺太林（普鲁本辛）选择性作用于胃肠平滑肌;抑制胃液分泌;消化性溃疡辅助药胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、遗尿症妊娠呕吐01叔胺类解痉药双环胺（双环维林）用途：平滑肌痉挛肠蠕动亢进消化性溃疡哌仑西平（pirenzepine）哌仑西平是一选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。第二节N胆碱受体阻断药第二节N胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻断药又称为骨骼肌松弛药，简称肌松药。根据作用机制的不同，此类药物可分为去极化型和非去极化型两类。N胆碱受体阻断药的常用药：琥珀胆碱（去极化型肌松药）1筒箭毒碱（非去极化型肌松药）2[特点]除极化型肌松药最初可出现短时肌束颤动抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之（抑制其代谢）连续用药可产生快速耐受性治疗量并无神经节阻滞作用