拟胆碱药和抗胆碱药（药物化学课件）.pptx

拟胆碱药;交感神经系统;（一）胆碱能受体的类型;M受体;拟胆碱药的分类;一、胆碱受体激动剂;物理性质;化学性质;4、对热稳定，可进行热压灭菌；但对光敏感，0.2%水溶液避光保存放置21个月稳定，见光放置21个月则有5%分解。;6、碱性条件下易水解：内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。;（二）合成胆碱酯类;卡巴胆碱;二、抗胆碱酯酶药;（二）不可逆性胆碱酯酶抑制剂;知识拓展：有机磷农药对环境的危害;（三）乙酰胆碱酯酶复活剂;M受体阻断剂;抗胆碱药（AnticholinergicDrugs）：

是一类能与胆碱受体结合，但不兴奋受体，即阻断乙酰胆碱与受体的结合，而产生抗胆碱作用的胆碱受体阻断剂。;

;几种生物碱中枢作用强弱顺序;典型药物-----硫酸阿托品;硫酸阿托品;化学性质;硫酸阿托品;

提问：根据阿托品的稳定性，分析在制备硫酸阿托品注射液时应采取哪些防水解的措施？

;Vitali反应：托烷生物碱类鉴别反应

含有莨菪酸结构的阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱均可发生;硫酸阿托品;二、合成类;1．全合成的M受体阻断剂;3、设计得到的季铵类药物主要有溴丙胺太林（又名普鲁本辛）等。该药物不易透过血脑屏障，中枢作用弱，对胃肠道解痉作用较强。

;创新思维的重要性;物理性质：白色或类白色结晶性粉末；无臭，味极苦；易溶于水、乙醇或氯仿，不溶于乙醚。熔点为157～164℃，熔融时同时分解。;化学性质：含有酯键，碱性条件易水解生成呫吨酸钠。用酸中和生成呫吨酸白色沉淀。呫吨酸遇硫酸即显亮黄色或橙黄色，并显微绿色荧光。;N-受体阻断剂;抗胆碱药（AnticholinergicDrugs）：

是一类能与胆碱受体结合，但不兴奋受体，即阻断乙酰胆碱与受体的结合，而产生抗胆碱作用的胆碱受体阻断剂。;N1受体阻断剂;一、非去极化型肌松药;苯磺酸顺阿曲库铵;二、去极化型肌松药;氯

化

琥

珀

胆

碱

的

物

理

性

质;氯化琥珀胆碱;5、与硫酸及间苯二酚加热水解，生成的丁二酸与间苯二酚缩合，溶液经碱化后显橙色并有绿色荧光。