肾上腺素受体激动药课件.ppt

麻黄碱（ephedrine）基本作用与Ad相似，其特点为：性质稳定，可口服作用温和而持久可以通过血脑屏障，中枢兴奋作用强，可引起失眠、不安、头痛等。易产生快速耐受性麻黄碱（ephedrine）

【临床用途】1防止某些低血压（腰麻时预防血压下降）2鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻）3支气管哮喘：预防或轻症治疗4缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状麻黄碱不良反应甲亢患者禁用，失血性休克慎用。产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、精神兴奋；可致血压过高和心律失常等。肾上腺素受体激动药AdrenoceptorAgonists肾上腺素受体激动药概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用。又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。NEadISO药物靶点其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamineN-methyltransferase,PNMT)合成肾上腺素。肾上腺素受体激动药分类1α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱2α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺3β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、克伦特罗、沙丁胺醇α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline）又称“副肾素”【体内过程】口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏，故口服达不到有效血药浓度。皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1小时左右。肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢。肾上腺素【药理作用】心脏：激动β1受体、兴奋心脏。心率加快、房室传导加快、心肌收缩力加强。特点：作用快、强。缺点：心脏做功和代谢明显增强，心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。甚至出现室颤。01强心药022.血管因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用复杂。（1）皮肤黏膜血管：α1受体分布占优势，收缩明显。（2）内脏血管，尤其肾血管，α1受体分布占优势，收缩明显。（3）骨骼肌血管：扩张（β2受体分布占优势）。（4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。（5）冠状血管：扩张（β2受体分布占优势）；心脏兴奋，代谢产物增加引起）。血压小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降。大剂量：收缩压和舒张压均升高。注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高于α受体；高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。长期紧张的人胖不了代谢代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。5.平滑肌（1）支气管：A.强大的平滑肌舒张作用。B.收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。C.抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。（2）胃肠平滑肌张力降低。中枢神经系统肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。肾上腺素【临床应用】心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸，注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤器或心脏挤压，纠正酸中毒等。利多卡因等除颤条件下仍可应用。过敏性休克——首选药物。过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。肾上腺素：强、快的心脏兴奋作用；血压上升；强大的支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。肾上腺素激动毛细血管前括约肌a1受体，真毛细血管血管关闭，通透性下降，粘膜水肿减轻。血压下降---ad激动血管平滑肌a1受体，血管收缩；激动心肌β1受体，心肌收缩力增强，心输出量提高，血压升高。心跳无力---ad激动心肌β1受体，心肌收缩力增强。ad激动冠脉β2受体，心肌供血量增加。呼吸困难（喉头水肿、支气管粘膜水肿）A.激动β2受体，支气管平滑肌舒张。