药物表面活性剂.ppt

表面活性剂一、表面活性剂（surfactant）使液体的表面张力显著下降的物质，还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等性质。OOOOOOWW（肥皂R——COO-）OOWOOWOOWOOWOOWOOWOOWOOWOOWOOWOOOWOOOWOOOWOOOW阴离子表面活性剂阳离子表面活性剂：季铵化物--新洁尔灭--杀菌两性离子表面活性剂：卵磷脂(天然)氨基酸型(胺盐)和甜菜碱型(季铵盐)非离子表面活性剂二、表面活性剂的分类肥皂类(R-COO)n-Mn+磺酸化物R-SO3-M硫酸化物R-SO4-M阴离子表面活性剂肥皂类:高级脂肪酸盐（RCOO—）nMn+R：C11—C17硬脂酸、油酸、月桂酸M：Na，K，三乙醇胺易被破坏（H+，Ca，Mg），外用阴离子表面活性剂2017硫酸化物：硫酸化油，高级脂肪醇硫酸酯012018ROSO3-M+022019R：C12—C18032020硫酸化蓖麻油（土尔其红油）042021十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）052022**稳定性好，外用06阴离子表面活性剂01阴离子表面活性剂02磺酸化物：RSO3-M+RC6H5?SO3阿洛索-OT，十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠苯扎氯铵苯扎溴铵杀菌作用两性离子表面活性剂卵磷脂注射用乳剂氨基酸型和甜菜碱型阳离子表面活性剂RCOO-甘油、聚乙二醇、山梨醇（酯）RO-（醚）脂肪酸甘油酯W/O蔗糖脂肪酸酯O/W非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦：司盘SpanW/O聚三梨酯：吐温Tween-80O/W聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽Myrij聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽Brij聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流罗尼克（普朗尼克）Pluronic非离子表面活性剂胶束临界胶束浓度cmc：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。Cmc的测定形成胶束分子缔合数胶束的结构三、表面活性剂的性质亲油亲水平衡值（HLB，从0至40）定义:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值.值越大，亲水性越强HLB不同，性质不同（O/W，W/O）计算HLB（混合表面活性剂、加和性）HLBab=（HLBa?Wa+HLBb?Wb）/（Wa+Wb）三、表面活性剂的性质三、表面活性剂的性质（三）增溶作用1）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加非洛地平-----0.025%吐温-----10倍（表）亲水基团---亲油基团，（药）极性基团---非极性基团?cmc，“表”的量?，胶束?，增溶量?，最大增溶浓度（MAC）:当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度.温度对增溶的影响：胶束、增溶质、表-溶解度Krafft点：离子表面活性剂，表-溶解度制备温度〉Krafft点昙点(或浊点)（cloudpoint）：聚氧乙烯型“表”温度?，表析出（破坏氢键），增溶?制备温度〈昙点，Tween-20的昙点〉80三、表面活性剂的性质外加物质对胶束的影响：有利，增溶量增加有机添加剂?(脂肪醇C12以下成束好,增溶;C1~C6影响混合胶束形成;极性有机物升高胶束浓度-助溶剂)中性无机盐(可溶性;不溶性)阴、阳离子表面活性剂的混合盐析现象水溶性高分子(吸附—表面活性剂—CMC升高)表面活性剂混合体系?表面活性剂的复配：三、表面活性剂的性质