麻醉药—局部麻醉药（药物化学课件）.pptx

盐酸利多卡因的性质与作用特点

性状化学名为2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦，继有麻木感易溶于水和乙醇中，溶于氯仿，不溶于乙醚。0.5％水溶液pH为4.0～5.5。

性质本品在空气中稳定，对酸或碱均较稳定，不易水解。本品因具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生沉淀。该沉淀为利多卡因苦味酸盐，经水洗、干燥后测定，mp．228～232℃。本品水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯仿层显黄色。本品乙醇溶液与氯化亚钴试液振摇2min即显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀。这可能是酰胺基与金属离子络合所致。

作用特点与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。具有抗心律失常作用。

局麻药的发现历程

全身麻醉药局部麻醉药

局部麻醉药作用于神经末稍及神经干，可逆性地阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉（主要是痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行局部的手术和治疗。局部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇科和外科小手术中以暂时解除疼痛。概述

毒性较大,有成瘾性；水溶液不稳定，消毒时易水解失效古柯树叶可卡因发现

母环——由N-甲基四氢吡咯和N-甲基哌啶环构成的桥杂环。甲氧酰基苯甲酸酯基甲基寻找理想的局麻药，结构简化，从哪入手呢？

＋苯甲酸＋甲醇水解均无局麻作用左旋爱康宁简化方法一

水解有局麻作用简化方法二托哌可卡因苯甲酸酯

α-优卡因β-优卡因都具有局麻作用。稳定性高，毒性小。说明莨菪烷双环结构也不是必需的。

苯佐卡因普鲁卡因

对氨基苯甲酸酯类酰胺类氨基酮类氨基醚类氨基甲酸酯类分类

局麻药的类型

局部麻醉药作用于神经末稍及神经干，可逆性地阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉（主要是痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行局部的手术和治疗。局部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇科和外科小手术中以暂时解除疼痛。概述

对氨基苯甲酸酯类酰胺类氨基醚类氨基酮类氨基甲酸酯类分类

普鲁卡因对氨基苯甲酸酯类毒性较大,有成瘾性作用强，毒性小且无成瘾性不稳定，易水解而失效，持续时间短

酰胺类作用强而持久利多卡因

氨基醚类表面麻醉比可卡因强约1000倍毒性仅为可卡因的两倍

氨基酮类达克罗宁地哌冬