甾体激素（药物化学课件）.pptx

甾体激素类药物概述;激素类药物的概述

激素类药物的结构

激素类药物的分类

激素类药物的生物功能

激素类药物的发展历程

;激素类药物为什么让人闻风丧胆？;激素又称荷尔蒙;5;A;

甾体

激素

;甾体激素类药物;雌甾烷

13-CH3;10;孕甾烷

10-CH3

13-CH3

17-C2H5;;13;20世纪30年代，从动物腺体中提取分离出天然甾体激素

20世纪40年代，薯芋皂苷元问世，甾体合成化学迅速发展

20世纪50-60年代，发明甾体避孕药，是人类生育控制的重大成就

20世纪70年代，甾体激素全合成已实现工业化

20世纪80年代，发现孕激素受体拮抗剂，抗孕激素药物迅速发展

目前：数十种甾体激素药物收载入中国药典

应用范围不断扩大到抗肿瘤，心血管，呼吸系统，计划生育等领域。

;雄性激素和

蛋白同化激素;16;17;18;19;20;21;雌激素与抗雌激素;抗雌激素物质是指在靶器官受体水平拮抗雌激素的药物，主要为雌激素受体拮抗剂。;

天然的雌激素有雌二醇、雌酮及雌三醇。

合成的雌激素有苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、妊马雌酮等。

;

雌甾烷母核（18-甲基）

A环芳构化

;26;27;28;29;30;31;32;构效关系;雌激素的副作用;抗雌激素;;孕激素;孕激素类药物概述

孕激素类药物分类

典型药物

结构改造;孕激素是由卵泡排卵后黄体分泌的激素。妊娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之，直至分娩。

孕激素对于宫内膜的分泌转化、退膜化过程、维持月经周期及保持妊娠等起着重要作用。

与雌激素配伍用做口服避孕药

;孕激素类药物分类;天然孕激素—黄体酮;天然

孕激素;结构改造：2、6位引入甲基、卤素、双键（强效、口服）;17α－羟基衍生物;;19－去甲基睾酮衍生物;临床应用;肾上腺皮质激素;糖皮质激素

盐皮质激素

糖皮质激素的结构改造;肾上腺分泌的生命必需的激素，称肾上腺皮质激素。

按生理作用分为两大类：糖皮质激素和盐皮质激素。

;糖皮质激素

作用：

维持糖代谢，使蛋白质分解为肝糖，贮存在肝中，

同时具有抗炎、抗内毒素、抗免疫、抗休克作用，

有较弱的潴钠排钾作用。

副作用：

依赖性；肾上腺皮质功能衰退；水肿。;可的松氢化可的松;特征反应:;盐皮质激素;结构特征：

;糖皮质激素的结构改造;可的松;

氢化可的松的结构改造：;甲泼尼龙;⑤去炎舒松引入6-α-F:氟轻松

(抗炎活性↑↑，作用↑100倍,潴Na+↑↑)

⑥△1,2、9-α-F、16-α-CH3：地塞米松

（作用↑30～40倍，潴Na+↓↓）

⑦△1,2、9-α-F、16-β-CH3：倍他米松

（作用比地塞米松强2.5倍）

⑧布地奈德：无F取代，副作用↓↓；

局部应用：治疗牛皮癣;

喷雾吸入：治疗哮喘;氟轻松;丙酸氟替卡松:吸入剂;治疗哮喘;结构修饰

;醋酸氟轻松