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附苯二氮卓受体结抗剂氟马西尼(Flumazenil)主要用于苯二氮卓类过量中毒,大剂量应用易引起惊厥。不良反应:一般来说比较安全,如果应用过量可产生嗜睡和共济失调。静脉注射过快可出现严重中枢抑制。久用可以成瘾。巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸的衍生物,巴比妥酸本身无中枢抑制作用,在C5位上两个H被不同基团取代后可得到一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类药物,根据其作用发生的快慢及作用持续时间长短,分为长效、中效、短效和超短效四类。巴比妥类抗癫痫镇静催眠麻醉和麻醉前给药抗惊厥【药理作用与临床应用】巴比妥类药物分类比较分类药名脂溶性显效时间(h)持续时间(h)消除方式主要用途长效类苯巴比妥低0.5~16~8部分经肾排泄部分肝内代谢抗惊厥抗癫痫中效类戊巴比妥稍高0.25~0.53~6肝内代谢镇静催眠异戊巴比妥稍高0.25~0.53~6肝内代谢镇静催眠短效类司可巴比妥较高0.252~3肝内代谢抗惊厥镇静催眠超短效类硫喷妥钠最高静注立即0.2肝内代谢静脉麻醉较苯二氮卓类明显。服用催眠剂量次晨出现头晕、01困倦、精细运动不协调等“宿醉”现象。021.后遗作用巴比妥类,特别是长效类,后遗效应【不良反应】耐受性短期内反复服药,引起药效逐渐降低,需要加大剂量才能达到原来的效果。产生的原因可能是神经组织对巴比妥类药物产生适应及本类药物诱导肝药酶加速其自身代谢的结果。依赖性巴比妥类药物久用可使患者产生精神依赖和躯体依赖,导致成瘾,停药可诱发失眠、焦虑、震颤乃至惊厥等戒断症状。12水合氯醛(chloralhydrate)是氯醛的水合物。口服吸收快,催眠作用强而确实,l5min入睡,维持6~8h,作用温和,用于顽固性失眠患者。大剂量可抗惊撅,但安全范围比巴比妥类小。本品刺激性大,气味难闻,宜引起恶心、呕吐,加重胃炎和胃溃疡症状。一般用10%溶液口服,也可直肠给药,以减少刺激。过量对肝、肾、心肌有损害。久用可产生耐受性和成瘾性,应防止滥用。1其他镇静催眠药2第三节抗癫痫药及抗惊厥药癫痫是由多种原因引起的脑细胞神经元异常放电,导致运动、感觉、意识或精神等脑功能失常的阵发性疾病,具有突然、短暂和反复发作的特点。010203单纯局部性发作(局部性发作),表现为局部肢体运动或感觉异常。复杂局部性发作(精神运动性发作),表现为冲动性精神异常或呈梦游状态。强直-阵挛性发作(大发作),表现为强直、阵挛性发作并伴意识障碍。临床常见的癫痫类型失神性发作(小发作),发作时间仅数秒,表现为意识丧失,活动停止等。肌阵挛性发作,表现为肢体部分肌群或全身部分肌群发生短暂抽动。癫痫持续状态,大发作不缓解,反复抽搐、昏迷状态。抗癫痫药是一类抑制脑细胞异常放电的产生或扩散,阻止运动、感觉、意识或精神失常发作的药物。抗癫痫药属于对症治疗药,目的是减少或防止发作,但不能有效的根治。抗癫痫药的作用机制多与增强GABA的作用,干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道有关。抗癫痫药的作用机理苯妥英(phenytoin,大仑丁dilantin)药理作用:调节神经元兴奋性,抑制癫痫灶内的发作性电活动,防止发作性电活动的扩散和传播。对细胞膜具有稳定作用。01040203阻断电压依赖性Na+通道阻断电压依赖性Ca2+通道治疗浓度的苯妥英可选择性阻断L型与N型电压依赖性Ca2+.抑制钙调蛋白激酶系统作用机理【临床应用】主要用于癫痫局限性发作和大发作,对于其它类型的癫痫也有一定疗效。静脉注射可用于癫痫持续状态。但应注意:即使采用静脉注射,起效也很慢。注射速度要慢,以免引起急性心脏毒性,而致心跳骤停。对失神发作不但无效甚至可能诱使其发作。治疗外周神经痛(三叉神经痛,舌咽神经痛)。治疗室性心律失常刺激胃粘膜,引起食欲减退、恶心、呕吐,宜饭后服用。齿龈增生,多见于儿童及青少年。1.胃肠道反应偶见眩晕、精神紧张和头痛。严重反应为小脑综合征,表现为共济失调、眼震、手震和复视。在儿童可发生永久性小脑功能损伤。2.神经系统反应【不良反应】对造血系统的影响偶见中性粒细胞、淋巴细胞、血小板减少。常见巨幼细胞性贫血。这是因为苯妥英妨碍叶酸吸收从而引起叶酸缺乏。可用叶酸加维生素B12治疗。长期服用要定期查血象。01过敏反应常见为皮疹伴发烧。偶见严重皮肤反应如剥脱性皮炎、系统性红斑狼疮和致死性肝坏死。此时应立即停药。02抗癫痫作用与阻断Ca2+通道有关临床主要用于治疗癫痫小发作,对大发作无效。是临床上治疗癫痫小发作
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