散剂颗粒剂胶囊剂丸剂.ppt

胶囊剂系指将药物(或药物与辅料的混合物)填装于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质胶囊壳中制成的固体制剂。硬质或软质胶囊壳（囊材）一般以明胶、甘油和水以及其他药用材料为原料制成.一、胶囊剂的概念、分类与特点第29页,共55页，星期六，2024年，5月胶囊剂的分类胶囊剂主要分为硬胶囊和软胶囊两大类硬胶囊剂(hardcapsules)系将一定量的药物(或药材提取物)或加适宜的辅料制成均匀的粉末或颗粒,填装于空心硬胶囊壳中而制成.软胶囊剂（softgelatincapsules)系将一定量的药物(或药材提取物)溶于或分散在适宜的赋形剂中,再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形软质胶囊中.第30页,共55页，星期六，2024年，5月缓释胶囊剂控释胶囊剂肠溶胶囊剂（entericcapsules)结肠靶向胶囊剂(colon-targetedcapsules)第31页,共55页，星期六，2024年，5月胶囊剂的特点可掩盖药物的苦味及臭味提高药物的稳定性：隔离药物与外界,避开水分、空气与光线生物利用度较高：不需加入黏合剂和外加压力，胃肠道中易分散、溶出、吸收液态药物固体化,如含油量高的药物或液态药物可制成软胶囊可以延缓药物的释放和定位释药第32页,共55页，星期六，2024年，5月不宜制成胶囊剂的药物药物的水溶液或稀乙醇溶液—胶囊壁溶化风化性药物—使胶囊壁软化易吸湿潮解性药物—胶囊壁干燥变脆（处方改善，可延缓或预防胶囊壁变脆）易溶性、刺激性药物如溴化物、碘化物、氯化物—刺激胃黏膜第33页,共55页，星期六，2024年，5月二、硬胶囊剂

(一)空胶囊的组成与规格主要囊材为明胶由骨、皮水解而制得A型明胶用酸水解制得，等电点pH7-9B型明胶用碱水解制得，等电点pH4.7-5.2以骨骼明胶和猪皮明胶混合使用较理想骨明胶质地坚硬、性脆透明度差猪皮明胶可塑性、透明度好第34页,共55页，星期六，2024年，5月空胶囊制备时常需加入的辅料：增塑剂（甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等，增加韧性与可塑性）增稠剂（琼脂，减少流动性）遮光剂（TiO2，适用于光敏感性药物）着色剂（食用色素，为了美观和便于识别）防腐剂（尼泊金，为了防止霉变）以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情况加以选择。第35页,共55页，星期六，2024年，5月空胶囊制备工艺系由囊体和囊帽组成。制备流程:溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六道工序可由自动化生产线完成生产环境应达10000级，温度10～25℃，RH35%～45%第36页,共55页，星期六，2024年，5月空胶囊的规格与质量规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0～5号。号数由小到大,容积由大空胶囊号数012345溶积（ml)0.750.550.400.300.250.15空胶囊的号数与容积00012345第37页,共55页，星期六，2024年，5月（二）硬胶囊剂的制备工艺1.物料的处理与填充粉碎至适宜粒度的纯药物若能满足填充要求,可直接填充多数药物因流动性等问题,需加入一定的稀释剂、润滑剂—如：蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁第38页,共55页，星期六，2024年，5月药物与附加剂的填充小剂量制备—用胶囊板手工填充大量生产—自动填充机第39页,共55页，星期六，2024年，5月胶囊的封口目前生产中多使用锁口式胶囊,密封性好,不需封口使用非锁口型(平口套合)空胶囊，为了防止泄漏，需要进行封口封口材料—不同浓度的明胶液第40页,共55页，星期六，2024年，5月三、软胶囊剂

（一）软胶囊剂的组成与质量控制软胶囊囊壳由明胶、增塑剂、水三者所构成。明胶与增塑剂比例对软胶囊制备和性质影响大,常用增塑剂为甘油、山梨醇或二者混合物。适宜比例：干明胶：干增塑剂：水＝1:(0.4-0.6):1软胶囊主要特点是可塑性强、弹性大第41页,共55页，星期六，2024年，5月1.药物与附加剂对软胶囊质量的影响对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物(乙醇、酮、醛等)均不宜制成软胶囊。液体药物pH以2.5-7.5为宜，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。影响软胶囊成型的因素第42页,共55页，星期六，2024年，5月1.药物与附加剂对软胶囊质量的影响对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才