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β受体阻滞剂间的选择应用

作者：崔文艺刘慧英李国臣

来源：《中国医药科学》2013年第10期

摘要[]由于β受体阻滞剂种类较多，结构不同，所以导致不同疾病的应用上呈现了相对差

异性。本研究列举了比索洛尔或奈必洛尔治疗高血压、拉贝洛尔治疗妊娠高血压、比索洛尔或

卡维地洛治疗心力衰竭、普萘洛尔治疗偏头痛和甲状腺功能亢进、阿罗洛尔治疗震颤、美托洛

尔治疗门脉高压。希望对临床医师有抛砖引玉的作用，在应用β受体阻滞剂时注意区别对待以

便取得较好的疗效。

关键词[]β受体阻滞剂；高血压；妊娠高血压；心力衰竭；偏头痛；甲状腺功能亢进；震

颤；门脉高压

中图分[类号]R972[文献标识码]A[文章编号]2095-0616（2013）10-45-03

β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受

体的激动作用的一种药物类型。β受体阻滞剂根据与β1、β2和α受体的不同作用分为3种类

型：（1）非选择性阻滞剂（如普奈洛尔、替米洛尔以及索托洛尔），同时拮抗β1和β2受

体；（2）心脏选择性或β1选择性阻滞剂（如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔以及纳比洛

尔），主要选择性拮抗β1受体；（3）同时拮抗β和α受体的阻滞剂（如拉贝洛尔和卡维地

洛）。根据β受体阻滞剂亲脂性和亲水性的不同，β受体阻滞剂又分成脂溶性和水溶性两种。

有内在拟交感活性的β受体阻滞剂（如阿替洛尔和吲哚洛尔），是指当该药竞争性与β受体结

合后，在阻滞受体的同时，还能较弱地激活受体某一部分，减弱β受体阻滞的整体作用。总

之，种类繁多的β受体阻滞剂特点各异，不同药物间存在很大的异质性，即同一类β受体阻滞

剂，并不等于具有相同的效果，所以临床应用时注意区别对待以便取得较好的疗效。

比索洛尔或奈必洛尔治疗高血压1

既往的调查结果显示，年轻人舒张期高血压与体重及外周阻力增加密切相关，改善血流动

力学紊乱最理想的药物就是β1受体阻滞剂，因此对于年轻的高血压患者，比索洛尔的降压效

果更具优势。比索洛尔作为一种长效、高效选择性的第三代β1受体阻滞剂，对于β1受体的亲

和力较β2受体要增强11倍以上，生物利用度达50%，且无内在拟交感活性，在治疗范围内无

膜稳定作用，降低血浆肾素活性程度的同时，可经肝肾双重途径排泄，5～10mg，1次/d，降

压作用可维持24h。邢爱华[1]医师临床观察后指出，比索洛尔的亲水性和亲脂性相等，安全

性好，降压疗效优于亲脂性的美托洛尔[2]。对于高血压合并冠心病的患者，应用高选择性β1

受体阻滞剂可以减慢心率，降低心肌氧耗，保护缺血心肌，同时还可提高室颤阈值，延缓动脉

粥样硬化过程，降低斑块破裂危险以及改善左室肥厚。β受体阻滞剂能够降低交感神经活性，

而高选择性β1受体阻滞剂如奈必洛尔不会对血糖代谢造成影响[3]，可以安全有效地用于高血

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压合并糖尿病患者。在高选择性β1受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔

三者是依次下降，所以高血压合并冠心病的疗效也是比索洛尔优于阿替洛尔的[4]。

拉贝洛尔治疗妊娠高血压2

妊娠高血压是指妊娠期首次出现高血压，收缩压≥140mmHg和（或）舒张压≥90mm

Hg，于产后12周内恢复正常。妊娠期高血压疾病治疗目的是预防重度子痫前期和子痫的发

生，降低母胎围生期病率和死亡率，改善母婴预后。孕期一般不使用利尿剂降压，以防血液浓