药物制剂的有效性.ppt

药物制剂的有效性

学习目标知识目标☆生物药剂学的概念、研究的内容☆药物吸收机理☆影响药物吸收的因素☆生物利用度的概念、测定方法☆生物利用度的主要特性参数能力目标☆能采取一些的措施来增加药物制剂的有效性适用范围适用各位岗位操作人员对此知识的学习生物药剂学是研究药物及其制剂在体内01的吸收、分布、代谢与排泄过程中药物的02剂型因素、生物因素与药效包括（疗效、03副作用及毒性）三者之间关系的一门学科04生物药剂学定义生物药剂学研究内容剂型因素1生物因素2体内吸收机理等研究3除了血管内给药以外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件只有药物吸收进入体循环，才能发挥其应有的治疗作用01定义01吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程01药物的吸收类脂双分子层磷脂蛋白质生物膜的组成与结构被动扩散01主动转运02促进扩散03膜孔转运04胞饮与吞噬05药物的转运方式胃肠道01注射部位口腔粘膜肺部鼻粘膜阴道粘膜03非胃肠道02药物吸收部位影响药物胃肠道吸收的生理因素胃肠道pH胃排空速率胃肠道蠕动循环系统生理成分食物(动画）药物的溶出速度药物的粒径溶剂化物与盐型药物的晶型药物的脂溶性与解离常数pKa药物理化性质的影响影响药物胃肠道吸收的剂型因素药物剂型与给药途径的影响制剂中辅料的影响制剂工艺的影响影响药物胃肠道吸收的剂型因素不同剂型给药后药物的体内过程口服固体制剂吸收快慢顺序不同给药途经吸收快慢顺序02问题01药物的分布分布定义分布过程指药物从血液循环运送到体内各脏器组织（或靶器官）中的过程01定义02意义03指吸收达到平衡或稳态时，通过体内药量与血药浓度的比值04没有生理学意义，但可以用来评价体内药物分布的程度表观分布容积血液循环速度及血管通透性药物与血浆蛋白结合组织结合与蓄积淋巴系统血脑屏障及胎盘屏障影响药物在体内分布的因素药物的蓄积机理是指当连续用药时，引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势定义主动转运细胞介质的pH变化吞噬作用组织结合细胞内代谢药物的代谢定义是药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程主要场所肝脏注意大多数药物代谢后活性降低或失活；也有一些药物经代谢后转变成药理活性物质排泄1与代谢合称为消除2定义3是指体内原型药物或其他代谢产物排出体外的过程4途经5肾排泄其它途径：胆汁排泄、乳汁、汗腺等药物肾排泄三途经示意图肠肝循环引起药－时曲线图出现双峰现象己烯雌酚的肠肝循环若用蔗糖-1、4-内酯抑制肠内的β葡萄糖醛酸苷转移酶,则肠肝循环被抑制注意2药物转运的速度类型3是研究体内药物浓度变化规律的一门学科1药物动力学5零级速度过程4一级速度过程药物动力学基本概念抽象性相对性客观性01隔室模型02隔室划分的特性即把机体看成一个系统，由一个或几个隔室组成03隔室模型