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“内异消”缓释胶囊的研制及其药物代谢动力学研

究的开题报告

一、研究背景及意义

“内异消”缓释胶囊是一种针对慢性疼痛治疗的新型药物，其主要

成分为内布洛酮和异丙药酮。内布洛酮是一种κ-阿片受体拮抗剂，可用于

治疗慢性疼痛、恶性肿瘤疼痛和戒毒等疾病；而异丙药酮是一种μ-阿片

受体拮抗剂，可用于治疗麻醉药中毒和疼痛等。两者合用可协同作用，

增强镇痛效果，且能减轻药物滥用的风险。

目前市场上已有内布洛酮和异丙药酮配伍使用的治疗慢性疼痛的制

剂，但其用药频率较高，且常常存在副作用和滥用风险。因此，研制

“内异消”缓释胶囊，旨在提高治疗效果，降低用药频率和滥用风险。

本研究旨在探究“内异消”缓释胶囊的制备技术和药代动力学参数，

为其后续研究及临床应用提供科学依据和理论基础，具有一定的理论价

值和实践意义。

二、研究内容及方法

1.“内异消”缓释胶囊的制备技术

制备过程中，首先采用适宜的材料制备胶囊壳，然后在配比合理的

药物配方下，采用干燥法制成药粉，最后用胶囊填充机将药粉填充到胶

囊壳内部，封口即可。

2.药物代谢动力学参数研究

通过体外和体内实验评估“内异消”缓释胶囊的药代参数，包括：

（1）药物稳定性：采用高效液相色谱法（HPLC）测定“内异消”

缓释胶囊中的内布洛酮和异丙药酮的稳定性。

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（2）药物吸收：采用离体小鼠肠道模型评估“内异消”缓释胶囊中

内布洛酮和异丙药酮的吸收情况。

（3）药物分布：采用大鼠模型评估“内异消”缓释胶囊中内布洛酮

和异丙药酮的分布情况。

（4）药物代谢与排泄：采用大鼠模型评估“内异消”缓释胶囊中内

布洛酮和异丙药酮的代谢与排泄情况。

三、预期目标及成果

预期目标：

（1）掌握“内异消”缓释胶囊的制备技术，制备出稳定、具有缓释

作用的胶囊。

（2）评估“内异消”缓释胶囊的药代动力学参数，探究其药物稳定

性、吸收、分布、代谢与排泄情况。

成果：

（1）“内异消”缓释胶囊制备工艺优化方案。

（2）“内异消”缓释胶囊的药代动力学参数评估结果，包括其药物

稳定性、吸收、分布、代谢与排泄情况等。

（3）“内异消”缓释胶囊的相关科研论文和实验报告。

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