一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用.pdfVIP

一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用--第1页

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN104592986A

(43)申请公布日2015.05.06

(21)申请号CN201410837037.X

(22)申请日2014.12.29

(71)申请人大连理工常熟研究院有限公司

地址215522江苏省苏州市常熟市经济技术开发区科创园研究院路9号

(72)发明人崔京南冯磊

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

C09K11/06

C07D307/68

C12Q1/48

C12Q1/04

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的

特异性荧光探针及其应用

(57)摘要

一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的

特异性荧光探针及其应用，该特异性探针

底物为(E)-2-(4-(4-羟基苯乙烯基)-3-氰基-

5,5-二甲基呋喃-2(5H)-亚基)丙二腈，简写

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为TCF，其可用于测定生物体系中

UGT1A1的酶活性。UGT1A1酶活性测定

的流程如下：选择TCF酸类葡萄糖醛酸化

反应为探针反应，通过定量检测单位时间

内葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定

各生物样品、细胞、载体及整体器官中

UGT1A1酶的活性。本发明可用于不同种

属、不同个体来源生物样本中UGT1A1酶

活性的定量评估，以及不同来源的动物组

织细胞培养液及细胞制备物中UGT1A1酶

活性的定量测定，以期实现对重要药物代

谢酶UGT1A1处置药物能力的评估。此

外，借助该探针反应还可用于体外快速筛

选UGT1A1的抑制剂并评估其抑制能力。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

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权利要求说明书

1.一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针，其特征在于：该探

针底物可被UGT1A1特异性催化生成相应的O-葡萄糖醛酸化产物，其结构

式如式(1)所示，该底物为(E)-2-(4-(4-羟基苯乙烯基)-3-氰基-5,5-二

甲基呋喃-2(5H)-亚基)丙二腈，简写为TCF。

2.一种权利要求1所述葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针的应

用，其特征在于：采用上述式(1)化合物作为UGT1A1