药物制剂开发思路.ppt

mhi-500needle-freeInsulinDeliverySystem列阵的微针有助于药物穿过皮肤外层进入真皮内的毛细血管轻压这些微针可无痛地刺入皮肤，并可多次刺入皮肤而不损坏微针使用10s后移去皮肤渗透性增加10000倍，1h渗透性增加25000倍普通透皮释药系统受阻于皮表的角质层微针释药系统口服控释制剂01格列吡嗪控释片02一日1次的二甲双胍控释片03一日1次的格列齐特控释片04口服复方制剂05复方格列本脲（二甲双胍）片06复方罗格列酮（二甲双胍）片07复方格列吡嗪（二甲双胍）片08其他药物制剂心血管药物市场全球口服缓、控释制剂口服复方制剂透皮释药系统口腔粘膜释药系统涂药支架（Drug-ElutingStents）口腔速崩片心血管药物释药系统剂型特点服药时不需饮水，片剂即可在口腔内快速崩解。商品名テルボミンD錠生产厂商山之内公司/东亚药品公司。主药成分阿替洛尔50mg/片。辅料甘露醇，柠檬酸钠，硬脂酸镁，阿司帕坦。适应证原发性高血压，心绞痛，心率不齐。030405060102阿替洛尔口腔速崩片商品名Innovace生产厂商默沙东公司。主药成分马来酸依那普利2.5，5，10和20mg/片。辅料明胶，甘露醇，阿司帕坦。适应证辅助非保钾利尿药和洋地黄治疗充血性心力衰竭。预防心肌梗死和左心室功能不全疾病的加重。剂型特点服药时不需用水送服。在临床研究中，近2/3病人称更愿意选择Innovace而非普通制剂。此新制剂价格较普通片稍廉。马来酸依那普利口腔速崩片赛尔(Searle)公司与阿尔扎(Alza)公司渗透泵片新技术维拉帕米择时释药系统。加拿大释药公司拜维尔（Biovail）公司TIMERx双层压片技术1日1次盐酸地尔硫择时释药控释制剂，商品名：CardizemXL信赖制药（ReliantPharmaceuticals）公司盐酸普萘洛尔择时控释胶囊商品名：InnoPranXL010302择时释药系统3个代表产品盐酸普萘洛尔择时控释胶囊作为首个β受体阻滞剂普萘洛尔已经过30余年使用证明其安全、有效InnoPranXL系信赖制药公司实施国内发展规划获FDA批准的，是该公司发展中的一个重要的里程碑InnoPranXL代表了一个治疗高血压的前卫观念。信赖制药公司的战略是制备模拟人体昼夜生物节律波动的释药制剂，使其在心血管疾病发作最危险时段发挥最大抗高血压作用。一日1次InnoPranXL控制血压24小时，且有80mg至120mg灵活的剂量选择范围。它是此类批准晚上服药的唯一产品InnoPranXL可单独使用或和其它抗高血压药合用。临床研究显示，藉傍晚服药可降低清晨时段的血压且持续控制一整天盐酸普萘洛尔择时控释胶囊复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片辉瑞公司商品名：Caduet用于同时治疗高血压和高胆固醇剂量规格：每片含氨氯地平/阿托伐他汀5mg/10mg，5mg/20mg，5mg/40mg，5mg/80mg，10mg/10mg，10mg/20mg，10mg/40mg，10mg/80mg首个1片剂同时治疗2种不同症状(高血压和高胆固醇)的药品先灵葆雅/默克商品名：Vytrorin血胆固醇过多复方伊泽替米/辛伐他汀片本品的批准代表了通过抑制胆固醇肝内产生和肠内吸收双重抑制胆固醇源的首个产品1临床研究表明，复方伊泽替米/辛伐他汀片不增加他汀类药物和其它调脂药物的不良反应（如肌病和横纹肌溶解横纹肌溶解等）的发生率2复方伊泽替米/辛伐他汀片2005.6美国FDA批准枸橼酸西地那非治疗肺动脉高压辉瑞公司Revatio治疗肺动脉高压（PAH）枸橼酸西地那非是万艾可（Viagra）的活性成分，已在全世界治疗男性ED2600多万例Revatio20mg片系一白色圆形片，有别于治疗勃起功能障碍的万艾可蓝色菱形片03020105040601CoTherix公司02依前列醇（prostacyclin）吸入液03商品名：Iloprost；Ventavis04剂量规格：10μg/ml，2ml/支（安瓿）依前列醇吸入剂Iloprost系一合成的依前列醇PGI2同系物，不需持久的静脉输注，可藉喷雾器直接将依前列醇释至肺部本品每日必须使用6～9次，CoTherix公司正在开发Iloprost长效制剂以减少用药次数涂药支架0201