18镇痛药学习课件.pptxVIP

第十八章镇痛药

Analgesics;

Inthecentralnervoussystemthereareμ,δandκopioidreceptors.

Mostoftheactionsofnarcoticnalgesicsaremediatedbytheopioidμreceptor.Someactionsaremediatedthroughtheδandκreceptors.;Morphinehasactionsinmanysystems,suchasCNS,eye,respiratory,cardiovascular,gastrointestinalandgenitourinarysystem.

Theseactionsaresometimesusedfortherapeuticpurposesandsometimesconsideredassideeffects.;Codeineisusedforsuppressingofcoughandpain.Itismuchlesspotentthanmorphine.

Heroinismorelipidsolublethanmorphine,and,therefore,crossestheblood-brainbarrierrapidly,whereitishydrolyzedintomorphineinthebrain;thusitisapredrug.

;Fentanylis80timesmorepotentthanmorphinebuthasashortdurationofaction.Itisusedbyanesthesiologists.

Methadoneisahighlyeffectiveanalgesicafteroraladministrationandhasamuchlongerdurationofactionthanmorphine.

;Opiateshavetherapeuticrolesinpainrelief,andtheyhaveantitussiveandantidiarrhealactivity.

Opiatesareimportantaddictivedrugs.;疼痛

快痛（剧痛）尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，刺激消除后立即消失

慢痛（钝痛）定位不明确的“烧灼痛”，发生较慢，持续时间长;药物分类;镇痛药;阿片生物碱类镇痛药;;阿片生物碱分类：

菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分。

异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑

肌、舒张血管的作用。;吗啡（morphine）;A、B、C环构成基本骨架，-N-甲基哌啶环与环B稠合，环A上的酚羟基被甲基取代，成为可待因；叔胺氮上的甲基被烯丙基取代成为拮抗药-纳络酮;化学结构;体内过程

口服给药，首关消除大，生物利用度低

皮下和肌肉注射吸收较好

肝脏代谢：

主要代谢物吗啡-6-葡萄糖苷酸的生物活性比吗啡强

可通过胎盘屏障，血脑屏障通过率较低

经肾脏、乳汁及胆汁排出;药理作用;;作用机制;阿片受体激动剂：吗啡（morphine）

阿片样物质与受体结合抑制腺苷酸环化酶，神经末梢递质释放减少（如P物质）阻断神经冲动传递镇痛等效应。

;中枢神经系统

(1)镇痛

皮下注射5-10mg显著减轻疼痛，作用持续6小时

用于各种疼痛。对慢性钝痛急性锐痛

作用强，选择性高。作用在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片受体

意识清楚。有镇静和欣快症状;(2)镇静和欣快

—激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体

消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡，但易唤醒。;（3）抑制呼吸

降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑

桥呼吸调整中枢

治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低，

通气量减少

急性中毒：呼吸频率可降至3