氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学、适应症、不良反应、药物相互作用及注射溶媒要点总结.doc

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学区别、适应症区别、作用区别、不良反应区别、药物相互作用及注射溶媒区别等要点总结

茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，抑制磷酸二酯酶活性，具有支气管舒张作用，可松弛支气管平滑肌，临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及治疗慢性阻塞性肺疾病。临床常用氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱都是茶碱类衍生物。

主要成分及特点

（1）氨茶碱的主要成分为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77%—83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。药理作用主要来自茶碱，局部刺激大，口服后容易引起胃肠道反应，口服疗效不如静脉注射。

（2）多索茶碱是茶碱的N-7位上接1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物。药对磷酸二酯酶有显著抑制作用，具有茶碱所没有的镇咳作用。多索茶碱无腺苷受体阻断作用，因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，也不影响心功能。但大剂量给药可引起血压下降。

（3）二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接2,3-二羟丙基的衍生物，对呼吸平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。对胃肠道刺激性较小，口服易耐受。

药动学区别

氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别

三者适应症区别

氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱适应症区别

针对不同作用区别

（1）支气管扩张作用

三种药物支气管扩张作用比较为：多索茶碱氨茶碱二羟丙茶碱。多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强?10—15倍，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的10—15倍，且多索茶碱的起效迅速，药效持续时间长。二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的?1/10。

强心作用

三种药物强心作用比较为：氨茶碱多索茶碱二羟丙茶碱。氨茶碱能增强心肌收缩力，增加心输出量，可诱发致命的心律失常。多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的1/10，比氨茶碱疗效高，不良反应小，不影响心脏功能。二羟丙茶碱强心作用约为氨茶碱的1/20—1/10，对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

抗炎及免疫调剂作用

茶碱在血药浓度较低（5—10mg/L）时即具有明显的抗炎和免疫调节作用，有研究认为：多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。小剂量茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛。

（4）利尿作用

氨茶碱可增加肾血流量及肾小球滤过率，减少肾小管对Na+、水的重吸收而产生轻微利尿作用。多索茶碱和二羟丙茶碱无利尿作用，服用多索茶碱片出现排尿困难和急性尿潴留的不良反应。

不良反应区别

氨茶碱主要成分为茶碱，茶碱的安全范围较窄，不良反应发生率与血药浓度密切相关，血药浓度超过治疗（20μg/mL）时易发生不良反应。早期常见的不良反应为胃肠道不适、焦虑等；当血清浓度超过20?μg/mL，可出现心动过速、心律失常；当血清浓度超过40?μg/mL，绝对中毒，出现中枢神经系统症状、脱水、心律失常、发热、惊厥；当血清浓度超过60?μg/mL，昏迷乃至死亡。氨茶碱胃肠道反应、中枢神经系统及兴奋心脏的不良反应较多，比多索茶碱、二羟丙茶碱的不良反应多。

多索茶碱代谢产物有极少量的茶碱，为非腺苷受体拮抗剂，无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统不良反应，也不影响心功能，与氨茶碱相比，胃肠道、中枢等不良反应较少。

（3）二羟丙茶碱对胃肠道刺激较小，兴奋心脏的作用仅为氨茶碱的1/20—1/10，大剂量时，患者会出现类似茶碱的不良反应，如恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常等。

三者与其他药物相互作用

（1）氨茶碱：主要通过肝药酶CYP1A2代谢，除阿奇霉素、莫西沙星外，大环内酯类和氟喹诺酮类对氨茶碱的影响较大，可降低氨茶碱的清除率，导致血药浓度升高，因此联合使用时应减量使用。苯巴比妥、利福平、西咪替丁、雷尼替丁等刺激氨茶碱在肝中代谢，使其清除率增加，合用时应调整剂量；吸烟者，茶碱的代谢速度明显加快，吸烟和戒烟都需调整剂量。咖啡因可增加氨茶碱作用和毒性，因此服药期间，不得喝含咖啡因的饮料。

（2）多索茶碱：主要在肝脏代谢，在体内代谢为极少量茶碱，大环内酯类对多索茶碱代谢影响不明显。与氟喹诺酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用，需减量。吸烟者，多索茶碱代谢速度加快。

（3）二羟丙茶碱：主要以原形随尿排出，不经过肝脏代谢，在体内不会转化为茶碱。克林霉素、大环