半固体软膏眼膏凝胶栓剂.pptVIP

理想基质的要求**室温时有适宜的硬度与韧性，塞入腔道时不变形或碎裂。在体温时易软化、熔化或溶解。与药物混合后不起反应，亦不防碍主药的作用与含量测定。对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性，欲产生局部作用的栓剂，基质释药应缓慢而持久；欲起全身作用者，则要求引入腔道后能迅速释药。基质本身稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉变质等。3214具有润湿或乳化的性质。水值较高，即能容纳较多的水。适用于热熔法和冷压法制备栓剂，且易于脱模。油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200~245之间，碘价低于7，熔点与凝固点间距较小。重点关注以下项目：来源及化学组成；②熔点；③固化点；皂化价；⑤酸价；⑥碘价；⑦水值。1.油脂性基质**可可豆脂常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性。熔点为30℃－35℃，加热至25℃时开始软化，在体温下可迅速融化。本品化学组成为脂肪酸甘油酯，主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯的混合物，还含有少量的不饱和酸酯。含10％以下羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3％~6％的蜂蜡或20％鲸蜡以提高其熔点。与可可豆脂类似的天然油性基质还有香果脂和乌柏脂吐温61可增加可可豆脂的吸水量半合成脂肪酸甘油酯系由天然植物油经水解、分馏所得C12－C18游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合物。椰油酯系由椰油加硬脂酸再与甘油酯化而成。本品为白色块状物，具有油脂臭，不溶于水，熔点35.7℃－37.9℃，凝固点30.6℃－32.6℃。山苍子油酯亦称为混合脂肪酸酯是由山苍子油水解、分离得月桂酸再加硬脂酸与甘油经酯化而得，为三酯、二酯、一酯的混合物，三种酯混合的比例不同，成品的熔点也不同，规格有34型（33℃~35℃）、36型（35℃~37℃）、38型（37℃~39℃）、40型（39℃~41℃）等，其中38型最常用。本品为黄色或乳白色块状物，具有油脂臭，几乎不溶于水或乙醇。半合成棕榈油酯系由棕榈仁油加硬脂酸与甘油酯化而成，酸价和碘价低，为较好的半合成脂肪酸酯。合成脂肪酸酯硬脂酸丙二醇酯系由硬脂酸与1，2-丙二醇酯化而成，是丙二醇单酯与双酯的混合物，为乳白色或微黄色蜡状固体，熔点35℃~37℃。2.水溶性基质**甘油明胶系用甘油、明胶、水三者按一定比例在水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而成。甘油明胶多用作阴道栓剂基质，在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断，且在体温下不熔化，但塞入腔道后能软化并缓慢地溶于分泌液中，使药效缓和而持久。通常水:明胶:甘油配比为10:20:70抗氧剂三软膏剂的附加剂**能与自由基反应，抑制氧化反应：VE、BHA01.还原剂：抗坏血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐02.辅助剂：螯合剂，枸橼酸、酒石酸03.防腐剂抑菌剂要求：配伍禁忌⑵热稳定性环境因素⑷无毒无刺激无致敏性抑菌剂：醇、酸、芳香酸、酚、季铵盐四软膏剂的制备及举例**软膏剂的制备方法分为三种：研磨法熔融法乳化法溶液型或混悬型软膏采用研磨法和熔融法乳剂型软膏剂采用乳化法研磨法主要用于半固体油脂性基质的软膏制备。此法适用于小量软膏的制备。混入基质中的药物常是不溶于基质的。方法是先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状，再递加其余基质研匀，直到制成的软膏涂于皮肤上无颗粒感。熔和法**主要用于由熔点较高的组分组成、常温下不能均匀混合的软膏基质。此法适用于大量软膏的制备。方法是先将熔点最高的基质加热熔化，然后将其余基质依熔点高低顺序逐一加入，待全部基质熔化后，再加入药物（能溶者），搅匀并至冷凝。含不溶性药物粉末的软膏经一般搅拌、混合后尚难制成均匀细腻的产品，可通过研磨机进一步研磨使之细腻均匀。12乳化法是专门用于制备乳剂型基质软膏剂的方法。将处方中油脂性和油溶性组分一并加热熔化，作为油相，保持油相温度在80℃左右；另将水溶性组分溶于水，并加热至与油相相同温度，或略高于油相温度，油、水两相混合，不断搅拌，直至乳化完成并冷凝。乳化法中油、水两相的混合方法：**两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操作。分散相加到连续相中，适用于含小体积分散相的乳剂系统。连续相加到分散相中，适用于多数乳剂系统，在混合过程中可引起乳剂的转型，从而产生更为细小的分散相粒子。五软膏剂的质量检查**主药含量物理性质：熔程、黏度和流变性刺激性稳定性：粒度、装量、无菌、微生物限度药物释放度及吸收的测定方法：释放度检查法体外试验法体内试验法眼膏