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解热镇痛抗炎药课件.pptVIP

解热镇痛抗炎药课件.ppt

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*通過抑制PG合成酶——环氧酶(cyclooxygenase,COX),減少PG合成*是非那西丁的體內代謝產物,但作用較非那西丁強、毒副作用少。*如胃腸道(胃炎、潰瘍)、頭痛、眩暈、水鈉潞留等。*作用特點:本品1963年用於臨床,具有較強的解熱鎮痛、消炎抗風濕作用。因不良反應多,故僅用於其他藥物不能耐受或療效不顯著病例。對風濕、類風濕關節炎與保泰松相似,對關節強直性脊椎炎、骨關節炎也有效;對癌性發熱及其他不易控制的發熱能見效,胃腸道反應、中樞神經系統不良反應多見,且嚴重。*布洛芬緩解膠囊——芬必得解熱鎮痛抗炎藥解熱鎮痛抗炎藥(antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs)是一類具有解熱、鎮痛,大多數還有抗炎、抗風濕作用的藥物。又稱為非甾體抗炎藥(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)表COX-1和COX-2的特性COX-1COX-2生成固有的誘導型功能生理學:保護胃腸調節血小板聚集(TXA2)調節外周血管阻力(PGI2)調節腎血流量(PGI、PGE)生理學:妊娠時,PG生成增加病理學:生成蛋白酶、PG及其他致炎介質,引起炎症選擇性抑制劑吲哚美辛、阿司匹林、吡羅昔康美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮非選擇性抑制劑萘普生、布洛芬、雙氯芬酸鈉1、解熱作用:可降低發熱者的體溫,使病人的體溫恢復正常。而對正常人的體溫則沒有影響。解熱鎮痛抗炎藥的基本作用3、抗炎作用:具有消炎、抗風濕作用,對控制風濕性和類風濕性關節炎的症狀有肯定的療效。2、鎮痛作用:中等強度的鎮痛作用,無成癮性。主要作用部位是在外周。感染原和細菌內毒素等外源性致熱源機體內熱原(細胞因數如:IL-1、IL-6、TNF等)中樞PG的合成增加體溫調節中樞體溫調定點上調體溫升高(發熱)(—)解熱鎮痛藥組織損傷、炎症或過敏化學物質的生成和釋放組織胺、緩激肽PG(PGE1、PGE2、PGF2α)感覺神經末梢致痛痛覺增敏致痛(—)解熱鎮痛藥解熱鎮痛藥協同作用(—)組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質和抗原擴張血管、毛細血管通透性增加致痛擴張血管、毛細血管通透性增加痛覺增敏炎症(紅斑、水腫、疼痛)一、水楊酸類阿司匹林(aspirin,乙醯水楊酸)藥動學:在吸收過程中與吸收後,迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。水楊酸與血漿蛋白結合率80-90%。口服小劑量(1g以下)乙醯水楊酸時,其代謝按一級動力學進行,半衰期約2~3小時。藥理作用及應用(一)解熱作用

1.僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響。2.僅影響散熱過程,不影響產熱程。3.用於感冒發熱。(二)鎮痛作用

1.無欣快感、耐受性,不引起呼吸抑制。2.對慢性鈍痛有效,用於肌肉痛、關節痛、痛經,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效。3.鎮痛作用部位主要在外周.

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