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地塞米松
Dexamethasone
正方——刘婷婷
地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。
?药动学1、易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌肉注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后分别于1h和8h后到达血浓度峰值。2、血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。3、生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活性代谢产物。
药理作用是一种人工合成的长效糖皮质激素。是泼尼松龙的氟化衍生物。其抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为显著。其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿本药0.75mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。其水钠潴留作用和促进排钾作用较轻微,对垂体-肾上腺皮质的抑制作用较强,在皮质类固醇激素外用制剂中,本药与氢化可的松同属低效类。
1.抗炎作用可减轻和防止组织对炎症的反响,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介质的合成和释放。
2.免疫抑制作用包括防止或抑制细胞介导的免疫反响,延迟性的过敏反响,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞外表受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反响的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
适应症
适应症1.支气管哮喘或哮喘持续状态:可兴奋腺苷酸环化酶,抑制磷酸二酯酶,增高cAMP〔环磷酸腺苷〕水平,从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性,间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。
2.用于治疗过敏性疾病:如过敏性皮炎、药物性皮炎(药疹)、血清病、鼻炎、药物反响、荨麻疹、过敏性紫癜等。3.休克:可用于感染性休克、过敏症(过敏性休克)及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗。
4.中毒性疾病:能缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒病症,有良好的退热作用。5.溃疡性结肠炎:与锡类散等合用做保存灌肠,可缓解病症。6.协助皮质醇增多症的诊断:做地塞米松抑制试验有助于本病的诊断。
7.治疗顽固性咯血:每天10~20mg,参加1000ml液体中静脉点滴,一般6~8h滴完。紧急时可用10mg推注,再静脉滴注2~3天后,视病情停药或改口服维持,稳固疗效。用药7天不止血者,停药、改用其他方法止血。8.治疗急性化学性肺水肿:宜早期足量应用,本品10~20mg加葡萄糖注射剂20ml静注,每天1次或2次。
9.各种炎症性疾病如克罗恩病(局限性肠炎〕、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎等。10.皮脂溢出(脂溢性皮炎)、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、Stevens-Johnson综合征、局限性脱发、大疱性皮炎、痤疮等皮肤病。
13.血液系统疾病:如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等。14.伴有颅内压增高的脑水肿等。15.预防新生儿呼吸窘迫综合征。
16.库欣综合征的诊断与病因鉴别诊断。17.吸入性肺炎、LOEFFLER综合征、铍中毒、类固醇21-羟化酶缺乏症等。
优势
1、应用范围广,作用强,疗效明显,是常用的糖皮质激素,在抢救过敏性疾病、休克、内分泌危象等急重症中都起到了关键作用,是临床上不可缺少的药物。2、本品抗炎作用及控制皮肤过敏作用强于泼尼松,其0.75mg抗炎活性相当于5mg泼尼松,对皮肤过敏症效果较好。3、对哮喘持续状态等危急情况的疾病,可短期内用大剂量静脉滴注,效果良好,可每次静脉滴注5~20mg,4~6h可重复给药,48~72h后减量,5~7天停药。4、对各种原因所致的脑水肿患者可首次给予10mg静脉注射。以后每4~6小时肌内注射2~4mg,一般24h内可缓解,48~72h减量,7天内停药。
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