第三章外周神经系统药物第五节抗过敏药讲解.ppt

*4.蛛网膜下腔麻醉（腰麻）

(subarachnoidanaesthesia)：腰椎间隙注入蛛网膜下腔，阻滞该部位的神经根。应用：腹部或下肢手术。麻醉范围广，易进入中枢。吸收可扩张血管。硬脊膜被穿刺，脑脊液渗漏，易致麻醉后头痛；注入所达水平面过高，致呼吸肌瘫痪及呼吸中枢麻痹。主要危险：呼吸麻痹、血压下降（麻黄碱预防）。**5.硬脊膜外麻醉(epiduralanaesthesia)方法：药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过此腔穿出椎间孔的神经根。药量比腰麻大5～10倍，起效较慢（15～20min）硬脊膜外腔不与颅腔相通，药物不扩散至脑组织,不会麻痹呼吸中枢对硬脊膜无损伤，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象交感神经麻醉，可导致外周血管扩张及心肌抑制，引起血压下降（麻黄碱预防或治疗）。临床常用的麻醉方法：腹腔、上下肢手术。用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。少量反复给药。*药物相互作用：同时饮酒或服用中枢神经抑制药，可使抗组胺药效增强。本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、哌啶醇、吩噻嗪类以及拟交感神经药等的作用；奎尼丁和本品同用，其类似阿托品样的效应加剧；本品和三环类抗抑郁药物同用时，可使后者增效。*马来酸氯苯那敏和苯海拉明都是H1组胺受体拮抗剂,马来酸氯苯那敏和伪麻黄碱联合配方只会出现轻度的嗜睡作用.但苯海拉明有显著的中枢镇静和抑制作用,导致头晕/嗜睡,同时还有抗胆碱能作用,引起/口干/恶心/呕吐马来酸氯苯那敏和苯海拉明都是H1组胺受体拮抗剂,马来酸氯苯那敏和伪麻黄碱联合配方只会出现轻度的嗜睡作用.但苯海拉明有显著的中枢镇静和抑制作用,导致头晕/嗜睡,同时还有抗胆碱能作用,引起/口干/恶心/呕吐等副作用.等副作用.*药物相互作用：本品可降低磺胺类药物的药效，不宜同时应用磺胺类药物；忌与下列药物配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、氢化可的松、地塞米松等。*麻醉药的分类吸入性麻醉药静脉麻醉药局部麻醉药全身麻醉药*局部麻醉药局部使用时能阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物。在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时接触疼痛。*局部麻醉药分类4酯类（普鲁卡因）1235酰胺类（利多卡因）氨基酮类氨基甲酸酯类脒类*一、酯类--盐酸普鲁卡因化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐，又名盐酸奴佛卡因。*CompanyLOGO153218601884人们知道秘鲁人通过咀嚼古柯树叶来止痛从古柯树叶中提取一种生物碱，命名可卡因作为局部麻醉药用于临床★以剖析活性天然产物分子结构入手进行药物化学研究的经典案例！！！普鲁卡因的发现*可卡因的缺点具有成瘾性及其它一些毒副反应－导致变态反应－组织刺激性及水溶液不稳定等价格高－结构简化，寻找更好的局部麻醉药*理化性质水解性1还原性2鉴别反应3*还原性2水解性1■酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。水溶液在pH3.0-3.5较稳定。理化性质鉴别反应3*还原性2水解性1■易氧化变色。pH、温度、紫外线、重金属离子等均可催化氧化反应加速。■对光线敏感，避光贮存理化性质鉴别反应3★注射剂配置中要控制PH值，通入惰性气体，抗氧剂，金属离子掩蔽剂等稳定剂。*还原性2水解性1■重氮化偶合反应。■具有生物碱样性质：--叔胺结构，与碘、碘化汞钾、苦味酸沉淀反应。理化性质鉴别反应3红色*盐酸普鲁卡因的用途临床广泛使用的局部麻醉药物，具有良好的局部麻醉作用。特点：1、吸收快，但作用时间短。2、毒性低，无成瘾性。应用：浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。本品穿透力弱，不能作表麻。*结构改造2、碳链的变化3、氨基侧链的变化1、苯环上的变化*苯环上的结构改变位阻–酯基的水解减慢–局部麻醉作用增强*碳链的变化改变侧链，增加位阻，使酯基不易水解，延长作用时间*氨基侧链的变化乙胺醇的侧链延长，活性不会发生变化*其它部分的变化苯环上的氨基引入烷基，可以增强局麻作用，如：丁卡因羧酸酯中的－O－以其电子等排体－S－代替，则酯溶性增大，显效快。*二、酰胺类：盐酸利多卡因化学名：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。122＇6＇*结构比较*结构特点酰胺键较酯键稳定两个临位有甲基，具有空间位阻--使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解--体内酶解的速度比较慢--较普鲁卡因作用强、维持时间长、毒性大*盐酸利多卡因的性质