胆碱受体阻断药抗胆碱药讲解.pptx

胆碱受体阻断药

（抗胆碱药）;胆碱受体阻断药分类及代表药;第一节;阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱均能从植物颠茄、曼陀罗（洋金花）等中提取。

阿托品为莨菪生物碱的消旋品，东莨菪碱为其左旋品。;阿托品（atropine）

【作用机制】非选择性地阻断M胆碱受体

【药理作用】

阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：

抑制腺体分泌—扩曈和调节麻痹—松弛内脏平滑肌—解除迷走神经对心脏的抑制—中枢作用。;1.松弛内脏平滑肌

阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。抑制强度依此为：;2.抑制腺体分泌

阿托品因阻断腺体上皮细胞膜上的M受体而抑制腺体分泌，其敏感度依次为：;3.对眼的作用

⑴扩瞳

⑵升高眼内压

⑶调节麻痹;扩瞳药（阿托品的合成代用品）

后马托品（homatropine）

托吡卡胺（tropicamide）

1.扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱；适用于替代阿托品用于眼科检查；

2.因其调节麻痹作用较阿托品弱，故儿童验光仍需用阿托品。

;4.对心血管的作用（兴奋心脏、扩张血管）

⑴加快心率：解除迷走神经对心脏的抑制

⑵加快房室传导：

⑶扩张血管：小剂量不明显，大剂量扩张血管

注意：扩血管作用与阻断M受体无关。目前认为与阿托品引起体温升高后机体代偿性散热有关，也有人认为可能是阿托品直接作用于血管之故。;5.兴奋中枢（作用强弱与用药剂量有关）

①.治疗量0.5-1mg—中枢作用不明显；

②.较大剂量1-2mg—兴奋延髓呼吸中枢；

③.大剂量3-5mg—兴奋大脑皮层，出现烦躁不安，多言，谵妄、幻觉等反应；

④.中毒量10mg—定向障碍、运动失调，惊厥，昏迷，呼吸抑制。;;【用药注意事项】

1.用药前：了解用药目的、过敏史、禁忌症、不良反应

2.用药期间：

①监测心率、皮肤、体温变化

②保护眼睛

③多吃粗粮，避免便秘及尿潴留

④注意中毒反应：呼吸快、瞳孔扩大、中枢兴奋等;山莨菪碱（anisodamine）

人工合成品又称为654-2

【药理作用】

1.外周作用与阿托品相似但较弱（平滑肌、血管）。

2.中枢兴奋作用很弱。

【临床用途】

主要用于治疗胃肠绞痛和感染性休克。

【不良反应】

与阿托品相似;东莨菪碱（scopolamine，海娥辛）

【药理作用】

1.外周作用与阿托品相似，仅作用强弱不同。

①抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹作用强于阿托品。

②对心血管及内脏平滑肌的作用较弱。

2.中枢作用以抑制为主，表现为：

①镇静，催眠，浅麻醉；

②防晕，止吐。

【不良反应】与阿托品相似;药名;合成解痉药

季铵类：溴丙胺太林(普鲁本辛)

对胃肠M受体选择性高，解痉和抑制胃酸作用强而持久，中枢作用弱，有一定神经节阻断作用。适用于消化性溃疡及妊娠呕吐。

叔胺类：贝那替秦（胃复康）

作用与普鲁本辛类似，但具有安定作用。适用于溃疡病兼有焦虑症及膀胱刺激症患者。

选择性M1受体阻断药：哌仑西平

选择性阻断壁细胞上的M1受体，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌，无中枢作用，主要用于消化性溃疡。（P196）;第二节;N胆碱受体阻断药;㈠神经节阻断药

【代表药物】美加明、樟磺咪芬

【药理作用】阻断神经节N1受体：

?小动脉扩张，外周阻力下降；

?小静脉扩张，回心血量减少，血压显著下降。

【临床应用】

偶用于其他降压药无效的急进型高血压和高血压危象。

【不良反应】

多而严重如体位性低血压，尿潴留。;㈡骨骼肌松弛药

【分类】1.去极化型肌松药：琥珀胆碱（司可林）

2.非去极化型肌松药：泮库溴铵、维库溴铵;;患者，男，36岁，因进食不洁食物，1小时后出现腹痛、呕吐和腹泻，到医院就诊。医生诊断为急性胃肠炎。给予阿托品止痛、止呕、止泻等对症治疗，同时给予抗菌药物对因治疗。用药约2小时后患者上述症状明显缓解，3小时后症状消失。;1.可选用何种药物治疗？

2.在该药治疗过程中应注意哪些问题？;1.给药前，必须再次确认是否存在禁忌证。青光眼、前列腺肥大等患者禁用。

2.告诉患者使用阿托品可能引起的副作用，嘱咐患者多喝水、勤排尿；食用高纤维素食物，增加活动，保持正常排便。

3.阿托品使用中应密切注意患者的心率、体温变化，如果出现呼吸加快、瞳孔扩大、中枢兴奋等症状，多提示药物过量。;M胆碱受体阻断药：阿托品非选择性阻断M受体，具有抑制腺体分泌；扩瞳、升高眼内压、调节麻痹；松弛内脏平滑肌；加快心率，加速房室传导和血管扩张等作用，主要用于内脏绞痛、麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、抗休克和解救有机磷酸