曲坦类药物使用满意度调查.ppt

疗效结论37.3%（19/51）服药后2h头痛消失，64.4%（29/51）2h内缓解，3例无效。52.9%（27/51）服药后偏头痛伴随症状消失，机体恢复正常能力的患者比例为51.0%（26/51）。在治疗有效的48例患者中48小时内头痛无再次发作的患者比例为52.1%（25/48）。第30页,共30页，星期六，2024年，5月*阶梯式治疗分层治疗偏头痛是一种反复发作的慢性脑血管病，严重影响患者生活及工作，已被世界卫生组织（WHO）看作是，类同于痴呆,四肢瘫痪和严重的致残的慢性疾病。第2页,共30页，星期六，2024年，5月偏头痛症状如果症状没有自行消失，又没能及时服药，很快就会感到一阵阵来势凶猛的头痛，额头像是受了猛烈击打，第3页,共30页，星期六，2024年，5月急性头痛时，药物的过度使用（MO）是导致偏头痛慢性转化的重要且可干预的危险因素[过度使用性头痛，MOH]。第4页,共30页，星期六，2024年，5月偏头痛机制之一中脑导水管周围灰质(periaqueductalgray,PAG)是中枢内源性镇痛系统的核心部位，它通过下行抑制通路对痛觉传入冲动进行调节，富含5-HT能神经元的中缝背核是PAG下行抑制的主要中续站，而5-HT是中枢内源性镇痛系统的主要神经递质。研究证明，在正常情况下，PAG具有抑制三叉神经血管系统的痛觉传入发挥镇痛的功能，当PAG功能异常时，PAG不能有效抑制三叉神经血管系统伤害性刺激信息的上传而导致传入冲动增加，最终出现头痛。第5页,共30页，星期六，2024年，5月偏头痛诱因皮层功能异常脑干特定神经元功能异常皮层扩散性抑制先兆三叉神经血管系统激活偏头痛神经源性炎症中枢致敏第6页,共30页，星期六，2024年，5月偏头痛重要的神经递质——5-HT5-HT是偏头痛重要的神经递质，三叉神经血管系统突触前纤维及突触后血管壁上都有5-HT受体的表达。5-HT在偏头痛的发作过程中对血管的舒缩功能起到关键的作用，发作初始由于精神紧张、饥饿或摄食高酪胺含量食物，5-HT过多可引起血管收缩而出现视觉、感觉异常等先兆。如5-HT含量下降，使血管扩张而出现头痛。第7页,共30页，星期六，2024年，5月5-HT受体亚型5-HT受体根据功能。结构和信号传导特性分为7大家族（共14种亚型）：5-HT1（5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F)5-HT2(5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C)5-HT35-HT45-HT5(5-HT5A、5-HT5B)第8页,共30页，星期六，2024年，5月选择性的5-HT1B/1D/1F受体激动剂曲坦类药物为选择性的5-HT1B/1D/1F受体激动剂，能有效控制偏头痛的急性发作，此类药物已成为治疗偏头痛急性发作最有效的一线药物。第9页,共30页，星期六，2024年，5月曲坦类药物治疗偏头痛的作用机制激动颅内血管上的5-HT1b受体引起血管收缩，主要是脑膜中动脉的收缩；激动三叉神经纤维末梢突触前膜上的5-HT1d/1f受体，抑制神经源性炎症反应，包括抑制CGRP、SP等血管活性肽的释放及抑制血浆蛋白渗出；作用于脑干的5-HT1b/1d/1f受体，抑制中枢伤害性感受神经元的兴奋，阻止痛觉信号从血管传导到脑干的二级感觉神经元。第10页,共30页，星期六，2024年，5月偏头痛治疗药物的选择策略（猜猜看，哪个方案较好？）阶梯式治疗多次发作的阶梯式治疗第1~3次发作：乙酰水杨酸（ASA）第4~6次发作：曲坦类药物单次发作期间的阶梯式治疗每次发作：乙酰水杨酸必要时：曲坦类药物分层治疗轻度发作：乙酰水杨酸（ASA)重度发作：曲坦类药物第11页,共30页，星期六，2024年，5月阶梯式治疗和分层治疗的疗效比较（DISC研究）头痛消失多次发作的阶梯式治疗（n=271)40.6%单次发作期间的阶梯式治疗（n=285）36.4%分层治疗（n=297)52.7%第12页,共30页，星期六，2024年，5月20世纪50年代发现5-HT及亚型和偏头痛有关80年代末研制成功第一个曲坦类药物——舒马普坦93年舒马普坦在美国上市98年美国默克公司研制的第二代曲普坦类药物苯甲酸利扎曲普坦片被FDA批准