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常用抗心律失常药
抗心律失常药分类分类类别Ⅰ类钠通道阻滞药ⅠA类适度阻滞钠通道ⅠB类轻度阻滞钠通道ⅠC类轻度阻滞钠通道Ⅱ类β受体阻断Ⅲ类延长动作电位时程药Ⅳ类钙通道阻滞药
一、I类-钠通道阻滞药(一)IA类适度阻滞钠通道。降低0期除极的上升速率,减慢传导。使异位自律细胞的4相钠离子内流减少而降低其自律性。延长钠离子通道失活后恢复开放状态所需要的时间,从而延长有效不应期ERP和动作电位时程APD,以延长ERP显著,不同程度的抑制心肌细胞膜,对钾离子、钙离子的通透性有较明显的膜稳定作用。
一、I类-钠通道阻滞药(一)IA类奎尼丁(quinidine)奎尼丁是从金纳树皮当中提取的一种生物碱,是奎宁的右旋体。奎宁用于抗疟疾,而奎尼丁抗心律失常。药理作用:奎尼丁除了适度阻滞钠通道外,还有抗胆碱作用和阻断外周α受体的作用。临床应用:奎尼丁为广谱的抗心律失常药,主要用于心房颤动或心房扑动的复律,复律后窦性心率的维持及危及生命的室性心律失常的治疗。
一、I类-钠通道阻滞药(一)IA类奎尼丁(quinidine)不良反应:较多,安全范围较小。1.胃肠反应,表现为食欲缺乏、恶心、呕吐等。2.金鸡纳反应,表现为胃肠不适、头痛、眩晕。3.心血管反应,可以导致低血压、房室及室内传导阻滞、心衰,甚至室性心动过速或室颤,严重者会发作为奎尼丁晕厥,发作时患者意识突然丧失,伴有惊厥、阵发性心动过速甚至室颤而导致死亡。又由于奎尼丁能阻断阿尔法受体,使血管扩张,减弱心肌收缩力,导致低血压,所以用药前应该检查心率和血压。
一、I类-钠通道阻滞药(一)IA类普鲁卡因胺、丙吡胺等
一、I类-钠通道阻滞药(一)IB类轻度阻滞钠通道,通过抑制4相钠离子内流降低自律性,也通过促进钾离子外流加速复极过程,缩短ERP和APD,以缩短APD更加显著。
一、I类-钠通道阻滞药(一)IB类利多卡因(lidocaine)药理作用:利多卡因能轻度阻滞钠通道,促进钾离子外流。可以通过降低自律性。减慢传导,缩短APD和相对延长ERP来治疗快速型心律失常,临床应用:它为窄谱抗心律失常药,主要用于治疗室性心律失常,特别是对于急性心肌梗死并发的室性心律失常,疗效显著,可以作为首选药。不良反应:主要为中枢神经系统症状,多发生于静脉给药时,表现为头晕、兴奋、嗜睡和吞咽障碍,甚至抽搐和呼吸抑制等。其中眼球震颤为利多卡因中毒的早期信号之一。禁用于严重房室传导阻滞者。
一、I类-钠通道阻滞药(一)IB类作用与应用:苯妥英钠与利多卡因相比,可以加快传导,所以它可以改善强心苷中毒所导致的房室传导阻滞。临床上主要用于强心苷中毒引起的房性和室性心律失常,尤其对室性心律失常疗效更好。不良反应:主要为静脉注射过快,会引起低血压、呼吸抑制和心率异常等。苯妥英钠(phenytoinsodium)
一、I类-钠通道阻滞药(一)IC类普罗帕酮通过抑制钠离子内流,减慢传导速度,降低浦肯野纤维的自律性,延长APD和ERP,它还有β受体拮抗作用和钙通道阻滞的作用,可适用于室上性或室性期前收缩以及心动过速等,对冠心病、高血压等引起的心律失常也有较好疗效。普罗帕酮(propafenone)
二、Ⅱ类-β肾上腺素受体拮抗药药理作用:主要通过阻断β受体,拮抗去甲上腺素能神经对心脏的影响,同时阻滞钠通道,促进钾离子外流,相对或绝对延长ERP。抗心律失常的同时具有抗心肌缺血的作用。临床应用:主要用于治疗室上性及室性心律失常,对于窦性心动过速可以作为首选药。它也可以用于治疗甲状腺功能亢进、运动或情绪激动等所致的室上性或室性心律失常。不良反应:可致窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压等,并可以诱发心力衰竭和哮喘。它影响代谢,所以高脂血症和糖尿病患者应慎用。普萘洛尔(propranolol)
三、III类-延长动作电位时程药本类药物又称钾通道阻滞药,能够阻断电压依赖性的钾通道,延长动作电位时程APD和有效不应期ERP,对室颤具有较好的防治作用。
三、III类-延长动作电位时程药药理作用:胺碘酮可显著延长房室结、心房结、心室肌的apd和ERP,有利于消除折返激动。临床应用:属于广谱抗心律失常药,对室上性和室性心律失常均有效,对反复发作、常规药无效的顽固性室性心动过速也有效。胺碘酮(amiodarone)
三、III类-延长动作电位时程药不良反应:可见窦性心动过缓,房室传导阻滞,胃肠道反应、光敏反应等。特殊的可见角膜褐色微粒沉着,一般不影响视力,停药之后可以逐渐消失。又由于胺碘酮当中含碘,部分患者用药之后可出现甲亢或者甲减。胺碘酮少见但最严重的不良反应是间质性肺炎或者是肺纤维化。所以用药期间应该监测肺功能,定期进行肺部X线检查,一旦出现间质性肺炎或肺纤维化的迹象,应该
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