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第十一章第一节
苯二氮?类镇静催眠药
地西泮
甘肃卫生职业学院刘爱萍
01地西泮概述02地西泮的药理作用及临床应用03地西泮的作用机制04地西泮的不良反应
并非人人都有好睡眠别名:安定
地西泮概述莱奥·斯特恩巴赫1960年斯特恩巴赫合成“利眠宁”有“获得自由”之意。合成地西泮镇静效果要比利眠宁强5-10倍1963年地西泮以“安定”(Valium)的商品名(英译“烦宁”)有“健康强壮”之意“安定”第一个重磅炸弹级药物
5地西泮地西泮概述
6镇静催眠药抑制中枢神经系统随剂量的增加,作用程度增强地西泮概述过量急性中毒甚至死亡较大剂量抗惊厥作用抗癫痫作用小剂量镇静、催眠作用
7地西泮概述苯二氮?类(BZ)1,4-苯并二氮卓衍生物
地西泮
1.地西泮的药理作用及临床应用抗焦虑小剂量下能明显改善上述症状治疗各种原因引起的焦虑症的首选药
地西泮的药理作用及临床应用2.镇静、催眠小剂量下最常用的镇静催眠药各种失眠症,尤其对焦虑性失眠疗效好用于麻醉前给药
地西泮的药理作用及临床应用2.镇静、催眠1治疗指数高,安全范围大。2对快动眼睡眠时相影响小,停药后反跳现象3几乎无肝药酶诱导作用4依赖性、戒断症状较轻5嗜睡等一般副作用较轻
地西泮的药理作用及临床应用3.抗惊厥、抗癫痫辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。静脉注射给药是临床治疗癫痫持续状态的首选药。癫痫
12地西泮的药理作用及临床应用4.中枢性肌肉松弛可用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直
13地西泮的作用机制通过与中枢神经系统特定部位的苯二氮?受体结合,从而增强中枢抑制性递质γ-氨基丁酸的功能。苯二氮?类与γ-氨基丁酸受体复合物上的苯二氮?位点结合可诱导受体发生构象变化,产生中枢抑制效应。
14地西泮的不良反应1.中枢抑制症状(一般不良反应):最常见的是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降,其次为早醒、头痛、步履不稳、共济失调等
152.耐受性和依赖性地西泮的不良反应长期应下产生突然停药可出现反跳现象和戒断症状具体表现:焦虑、失眠、呕吐、出汗、震颤等注意:不宜长期用药短期或间断性用药
163.急性中毒地西泮的不良反应剂量过大或静脉注射速度过快,可引起呼吸和循环抑制,严重者可致呼吸及心跳停止。一旦出现,可采用洗胃等方式加速药物排泄注意:除对症外还应使用特效拮抗药氟马西尼解救氟马西尼解救地西泮中毒的特效拮抗药
17地西泮的不良反应注意:产前妇女禁用哺乳期妇女禁用
18小结1.抗焦虑作用:是治疗各种原因引起的焦虑症的首选药2.镇静催眠作用:广泛用于治疗各种失眠症,还常用于麻醉前给药3.抗惊厥、抗癫痫作用:可用于治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药4.中枢性肌肉松弛:用于治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直药理作用及临床应用不良反应和禁忌症1.中枢抑制症状:最常见的是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降,其次为早醒、头痛、步履不稳、共济失调等2.耐受性和依赖性:长期应用时可产生,不宜长期用药3.急性中毒:一旦发生,除洗胃、对症治疗外,还需特效药氟马西尼解救
19感谢聆听!
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