大环内酯类抗生素铜川讲解.pptx

大环内酯类抗生素铜川职业技术学院TONGCHUANVOCATIONALANDTECHNICALCOLLEGE主讲教师：任永锋药理学

大环内酯类抗生素是一类具有14~16元大环内酯环状化学结构的抗生素。该类抗生素作用于细菌细胞核糖体50S亚基，抑制菌体蛋白质的合成，低浓度抑菌，高浓度杀菌，属于快速抑菌剂。包括天然大环内酯类和半合成大环内酯类。定义

基本特点01030204对胃酸不稳定，口服生物利用度低；血药浓度较低，组织中浓度相对较高；主要经胆汁排泄，对胆道感染效果好，不易通过血脑屏障；抗菌谱窄，主要作用于革兰氏阳性球菌、某些厌氧菌、军团菌、衣原体和支原体等；05不良反应相对半合成品较多。大环内酯类抗生素

红霉素红霉素是于1952年从红链丝菌的培养液中提取的14元环大环内酯类抗生素。红霉素在酸性条件下不稳定，在中性或弱碱环境中较为稳定。口服容易被胃酸破坏，所以常制成肠溶片、琥乙红霉素等制剂。

红霉素对金葡菌、表葡菌、链球菌及革兰阳性杆菌均有强大的抗菌活性；对军团菌、弯曲杆菌亦有较强抗菌作用；对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体也有抑制作用。对各种厌氧菌亦有相当的抗菌活性，但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属除外；对某些革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌及布鲁杆菌有较强抗菌作用；抗菌作用

不良反应临床应用红霉素用于β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；用于白喉及白喉带菌者；用于军团菌肺炎和支原体肺炎时，可以作为首选药。较轻，常见的有胃肠道反应。久用可引起肝损害，出现转氨酶升高，胆汁郁积性黄疸。注射给药可引起局部刺激，不宜肌内注射。

大环内酯类抗生素天然大环内酯类尚有麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等，抗菌谱与红霉素相似，但作用较弱。耐酸，口服易吸收，组织浓度较高。【临床应用】主要用于革兰氏阳性菌所致呼吸道、皮肤及软组织、眼耳口鼻喉等感染的轻症患者。

半合成大环内酯类特点A耐酸B血药浓度高C半衰期长D抗菌谱广E后效应良好F不良反应轻

半合成大环内酯类罗红霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌、棒状杆菌、李斯特菌、军团菌等高度敏感或较敏感；对口腔拟杆菌等厌氧菌、脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体也有较好抗菌作用；对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳该杆菌等作用较弱。抗菌作用用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、耳鼻咽喉等部位感染。有恶心、腹痛、腹泻等轻度胃肠道反应。临床应用

半合成大环内酯类阿奇霉素和克拉霉素可用于军团菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。临床应用

其他抗生素适应于治疗革兰氏阳性菌和多数厌氧菌引起的感染。临床应用林可霉素类（林可霉素、克林霉素）对多数G+菌作用强；对多数G－菌作用弱或无效。有轻微的胃肠道反应，长期使用可引起伪膜性肠炎，肝功能不全者慎用。不良反应与林可霉素有交叉耐药性。与红霉素有拮抗作用，不可联合使用。肝功能损害者、孕妇、授乳期妇女慎用。新生儿不宜使用。注意事项克林霉素

其他抗生素万古霉素对G+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用强。

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