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拟组胺药与抗组胺药;【概述】
组胺是自体活性物质之一,在体内由组氨酸脱羧而成;
储存于各种组织的肥大细胞和血液的嗜碱性粒细胞中;
与靶细胞上的特异性组胺受体结合,产生一系列生物效应。
参与生理功能的调节、炎症、和变态反应等病理过程;;受体亚型;第一节H1受体阻断药
【常用药物】
第一代:苯海拉明(苯那君)、异丙嗪(非那根)、曲吡那敏(扑敏宁)、氯苯那敏(扑尔敏)。
第二代:阿司咪唑(息斯敏)、特非那定、西替利嗪(仙特敏)、氯雷他定、阿伐斯汀(新敏乐)及咪唑斯汀等。
第二代具有:①大多长效;②无嗜睡作用;③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好,而对鼻塞效果差的特点。;【药理作用】;【药理作用】;【药理作用】;【药理作用】;药物;【药理作用】
对抗H2型效应
1.阻断胃壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌,包括基础胃酸和夜间胃酸分泌,也抑制其他物质如五肽胃泌素、Ach所致胃酸分泌。
2.对抗组胺的正性肌力作用和正性频率作用,以及舒张血管作用。;【常用药物】(第26章)
第一代:西米替丁(甲氢咪胍)
不良反应多,现已少用
第二代:雷尼替丁
速效、强效、长效、安全
抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强5~10倍
不良反应少、轻
第三代:法莫替丁
抑制胃酸分泌作用较西咪替丁强20倍
疗效较高、不良反应更小;患者,男,17岁。参加了学校春游一天。当晚回家,感觉面部皮肤搔痒、红肿,渐加重。;1.一般治疗:避免接触致敏物
2.药物治疗:
抗组胺药:扑尔敏、氯雷他定、西替利嗪等
皮质激素外用霜剂:小剂量短疗程
辅助治疗:VitC、钙剂;钙剂静脉缓慢注射后,能增加毛细血管的致密度,降低毛细血管的通透性,减少渗出、减轻水肿,呈现抗过敏作用。临床辅助用于缓解荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎等皮肤黏膜过敏症状。;抗组胺药分为H1受体阻断药和H2受体阻断药两类,H1受体阻断药有第一、第二代药物,他们的抗组胺作用基本一致,但中枢作用及其他作用有所差别。
第一代H1受体阻断药除了抗组胺作用外,还有比较明显的防晕止吐作用,临床上主要用于治疗皮肤黏膜变态反应性疾病及晕动病和呕吐。常见不良反应为中枢抑制所致的嗜睡、头晕、乏力等,青光眼患者禁用。
第二代H1受体阻断药没有明显的中枢作用和抗胆碱作用。
H2受体阻断药可抑制胃酸分泌,主要用于消化性溃疡的治疗。
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