【高质量】利多卡因简介PPT文档.ppt

利多卡因注射液药理作用：1、酰胺类局麻药血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。药理作用：2、IB类抗心律失常药低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，具有抗室性心律失常作用在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。药代动力学：不宜口服给药。口服吸收好，但肝脏的首关效应可使70%药物被代谢，血药浓度低静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。血药浓度迅速下降，作用仅维持10-20分钟，故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中达到稳态浓度，70%的药物与血浆蛋白结合。本品麻醉强度大、起效快（起效时间平均5分钟）、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。主要在肝脏代谢，约5%-10%原形药物经尿排出，少量出现在胆汁中。适应症：1、局麻药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。适应症：2、抗心律失常药。急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。对室上性心律失常通常无效。用法用量：1、麻醉小儿常用量随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。浸润麻醉用法用量：2、抗心律失常：（1）常用量：①静脉注射1～1.5mg/kg首次负荷量，静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次；②静脉滴注20-50ug/kg.min心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。（2）极量静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg不良反应：（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。禁忌：（1）对局部麻醉药过敏者禁用。（2）阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。注意事项（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。（2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。（3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。注意事项：（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。药物相互作用：（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。药物相互作用：（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶钠等。药物过量：注射部位血管丰富，使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。人们对利多卡因研究的深入，发现其除用于麻醉及抗心律失常外，在其它疾病的治疗方面也显示出较好的效果。现将其应用简述如下研究进展：1、治疗哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。方法：用利多卡因5ml（100mg）雾化吸入，每天一次，呼吸、心率恢复正常，哮鸣音消失，动脉血气恢复时间可明显缩短。研究进展：2、降颅压：利多卡因阵