06_镇痛药学习课件.pptxVIP

镇痛药

Analgesics;疼痛;;镇痛药;镇痛药的缺点-麻醉性镇痛药;珍爱生命远离毒品;;作用分类;主要内容;一、阿片生物碱：吗啡及其衍生物;阿片受体;1、吗啡的来源;;图片;阿片：

罂粟（papaversomniferum）未成熟果浆汁的干燥物

;;2、吗啡的结构特征;;3、盐酸吗啡的性质;吗啡注射液的稳定性

与溶液的pH值有关：在酸性条件下稳定；在中

性或碱性条件下易被氧化

——pH4时最稳定

在日光(紫外线)、重金属离子存在下可催化其氧

化过程

配置吗啉注射液时：应调整pH值为3~5；还可充

入N2，加亚硫酸钠，亚硫酸氢钠等抗氧剂;盐酸吗啡的鉴别反应有哪些？;2、盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝色;4、吗啡的代谢;5、盐酸吗啡的用途;【不良反应】

1.副作用：治疗量时常见的有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、体位性低血压；;成瘾的治疗：常用“替代疗法”帮助患者脱瘾。

如应用美沙酮或二氢埃托啡两种药物序贯交替使用。;一、吗啡生物碱类;试图得到无成瘾性、无呼吸抑制等副作用的比吗啡更好的药物，对吗啡结构

进行改造，得到许多新的、各具特色的药物，这些药物被称为半合成镇痛药;二、半合成镇痛药;二、半合成镇痛药;几个重要吗啡衍生物的结构变化;;鉴别：;用途：;吗啡与可待因比较：;化学方法区分：;;稳定性：;鉴别：;用途：;吗啡类药物的构效关系;三、合成镇痛药;1、哌啶类(piperidines);2、氨基酮类(苯基丙胺类,phenylpropylamines);3、吗啡烃类(也称吗啡喃,Morphinans);4、苯吗喃类(Benzomorphans);镇痛药的特点：

立体结构特异

性(左旋有效)

高度的选择性

特异的拮抗剂;脑啡肽（enkenhalins）;五、几个典型的镇痛药;1、盐酸哌替啶——哌啶类;发现;理化性质;鉴别;合成;阿片?受体激动剂

用于各种剧烈疼痛的止痛

镇痛活性为Morphine的1/10

但成瘾性亦弱，不良反应少

;主要代谢方式—水解、去甲基

产物：哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸

与葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄;2、盐酸美沙酮——氨基酮类;理化性质;理化性质;合成;肝脏代谢;阿片?受体激动剂

镇痛作用较吗啡强;3、喷他佐辛(pentazocine)——苯吗喃类;理化性质;合成;代谢途径;作用及特点;4、磷酸可待因;理化性质;可待因的显色反应;可待因的代谢;弱阿片?受体激动剂

镇痛作用为1/10吗啡

临床用于中等疼、痛止痛;5、盐酸纳洛酮;;1、吗啡类药物共同的结构特征;2、“三点结合”假想受体图象;;吗啡受体构象与激动和拮抗作用;完全拮抗剂;镇痛药研究方向;目前一些κ受体激动剂如镇痛新(喷他佐辛)，由于其对κ受体结合选择性不高，在与κ受体结合的同时，也能与?受体结合，产生致幻等副作用

寻找专属性的κ受体激动剂，有可能发现高效、低毒的非成瘾性镇痛药;2、提高对?受体亚型的选择性;3、新镇痛靶点的研究;镇痛药与毒品;内容小结;1、写出吗啡的化学结构，指出其手性碳原子的位置；吗啡具酸、碱两性，与结构中那些功能团有关？

2、如何用化学的方法区别吗啡和可待因？

3、全合成镇痛药有那些主要结构类型？各举出一例

药物。

4、说明阿片受体拮抗剂的结构特点，举出一例药

物，写出化学结构式。;测验1;1、写出吗啡的化学结构，指出其手性碳原子的位置。

2、吗啡具酸、碱两性，与结构中那些功能团有关？

3、全合成镇痛药有那些主要结构类型？各举出一例

药物。

4、说明阿片受体拮抗剂的结构特点，举出一例药物，

写出化学结构式。;1、Geniusonlymeanshard-workingalloneslife.(Mendeleyer,RussianChemist)?天才只意味着终身不懈的努力。20.8.58.5.202011:0311:03:10Aug-2011:03

2、Ourdestinyoffersnotonlythecupofdespair,butthechaliceofopportunity.(RichardNixon,AmericanPresident)命运给予我们的不是失望之酒，而是机会之杯。二〇二〇年八月五日2020年8月5日星期三

3、Patienceisbitter,butitsfruitissweet.(JeanJacquesRousseau