药剂学模块三制剂新技术与新剂型模块讲解.pptx

;;缓释、控释和迟释制剂;;缓释、控释和迟释制剂的特点;;（一）药物的性质

1.解离度和水溶性

在水中溶解度很小的药物（0.01g/L）不宜制成缓释系统，如地高辛

2.分配系数

3.稳定性

4.剂量大小

0.5-1g的单剂量是普通制剂的最大剂量，此限量对缓释制剂同样适用;药物的设计要求;缓释、控释和迟释制剂的常用辅料;（一）骨架型缓释材料

1.亲水凝胶骨架材料

①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等；

②纤维素衍生物，如甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羟乙基纤维素（HEC）等；

③非纤维素多糖类，如甲壳素、壳聚糖、卡波姆等；

④高分子聚合物，如聚维酮（PVP）、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇（PVA）等。

;（一）骨架型缓释材料;（一）骨架型缓释材料;3.不溶性骨架材料

是指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素（EC）、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。该类骨架材料口服后不被机体吸收，无变化地由粪便排出。;（二）包衣膜型;（三）增稠剂

增稠剂是指一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度而增大，可以减慢药物扩散速度，延缓其吸收，主要用于液体制剂。常用的有明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐等。

;C;D;（2）双室渗透泵片

可将难溶性药物制成双室或多室渗透泵片。;渗透泵型缓控释制剂

利用渗透压原理制成，是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助推进剂组成的给药系统。

常用的半透膜材料有CA、EC。

渗透压活性物质：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。

推进剂亦称为助渗剂：分子量为30000～5000000的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、分子量为10000～360000的PVP。

此外还可加入致孔剂（膜通透性调节剂）、助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等辅料。;;植入剂

植入剂主要为用皮下植入方式给药的植入剂。用此种方式给药，药物很容易到达体循环，因而其生物利用度高。

植入剂按其释药机制可分为膜控型、骨架型、渗透压驱动释放型??

主要用于避孕、治疗关节炎、抗肿瘤、胰岛素、麻醉药拮抗剂等。

缺点：植入时需在局部（多为前臂内侧）做一小的切口，用特殊的注射器将植入剂推入，如果用非生物降解性材料，在终了时还需手术取出。;缓释、控释制剂的类型与临床应用;