中国放射性药物产业白皮书.pptx

核药行业概览

中国核药市场规模及竞争现状

四川省核药市场分析

核药产业链全景分析

中国核药产品研发现状

目录

摩熵·咨询

03.

05.

Tips

核素是指具有一定数量质子、中子和特定核能态的一类原子或原子核。核素可分为稳定核素和不稳定核素(也称“放射性核素”),放射性核素能自发衰变并放出射线(如α射线、β射线、y射线等)后形成稳定核素。

放射性核素衰变到原始数量一半所需要的时间称为半衰期，短则不足Is,长则数百亿年。迄今已发现的放射性核素约有3000种，自然界存在的只有60多种，其余都是通过反应堆或加速器生产的人工放射性核素，目前有30多种放射性核素用于疾病的诊断和治疗。

成分

功能

类型

说明

配体

与生物分子特异性结合，将核药导向到目标靶点位置

螯合剂/小分子/肽/生物大分子/无机配体等

配体和载体在核药中可以相互独立，也可以相互结合，形成复合体。在某些情况下，配体本身就是载体

载体

与放射性核素形成稳定配合物

小分子/多肽/抗体/纳米载体等

连接子

将配体与载体连接起来

肽链(氨基酸)/聚乙二醇链/烷基链等

/

核药由放射性核素组成，或放射性核素与非放射性成分共同组成

放射性核素是主要活性成分，能够衰变发出射线用于成像或治疗

非放射性成分主要包含配体、载体、连接子，功能及类型详见下

定义：放射性药物(又称“核药”)是含放射性核素，用于医学诊断和治疗的一类特殊药物。它不仅具有药物的特点，还具有放射性，可广泛用于肿瘤的诊疗、心脏疾病的诊断、神经退行性疾病的早期发

放射性药物(核药)是含放射性核素的特殊药物，通常还包含配体、载体、连接子等非放射性成分

特点：具有放射性，能发射出粒子/射线；会自发衰变、不能长期储存；化学量比普通药物小很多，以放射性活度为计量单位

组成结构

定义及特点

现和炎症组织的诊断等。表：

数据来源：1.放射性药物在临床诊断和治疗中的应用进展；摩熵咨询

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放射性核素

粑向

粒子被成像仪器接受形成图像

靶向到需要显像的人体组织

肿瘤细胞死亡

连接部分

肿瘤组织

4

衰变

类型

释放射线/粒子

衰变过程

射线/粒子成分

传线能密度LET¹

(keV/μm)

组织中的射程

DNA损伤

特点及应用

代表核素

α衰变

α射线

(α粒子流)

原子核释放一个α粒子

由两个质子和两个中子组成，电荷数为+2,相当

于一个氦原子核

高(50-230)

50-100μm

(通常不能穿透纸

张)

导致DNA双链断裂，对细胞破坏性大、损伤复杂，

修复困难

·能量高、电离辐射效应大、细胞杀伤力率高，穿透能力弱、射程短(10个细胞直径),可使肿

瘤细胞核中的DNA双螺旋链断裂而引起细胞凋亡，所需放射性剂量较低。

适合治疗小肿瘤或微小转移灶

镭[223Ra]钢[225Ac]钍[227Th]砹[211At]铅[212Pb]铋[213Bi]

β衰变

β射线

(β粒子流)

β-衰变：原子核内一个中子转变为质子，

释放一个负电子和反

中微子

负电子+反中微子

低(0.2)

2-12mm

(可穿透纸张和皮

肤)

导致DNA单链/

双链断裂，主要

通过间接作用产

生自由基来损伤

DNA,相对容易

修复

·LET、电离辐射效应、细胞杀伤效率中等，穿透力中等，在生物组织中可穿透几百个细胞，发挥交叉火力效应，可破坏并消灭邻近的癌细胞

适合治疗血液系统恶性肿瘤和体积较大的肿瘤

钇[90Y]

铜[67Cu]铼[188Re]磷[32P]

锶[89Sr]碘[1311]镨[177Lu]

β+衰变：原子核内一

个质子转变为中子，释放一个正电子和中微子

正电子+中微子

γ衰变

γ射线

(y粒子流)

一个不稳定的原子核释放一个或多个高能光子，过渡到更稳定的能量状态

光子(仅为电磁辐射，没有实际物质，无质量、不带电)

非常低

低能量γ射线(如125I):几毫米

中等能量γ射线

(如111In、

99mTc):几厘米(可穿透铝金属板)

导致DNA单链/

双链断裂，因为

穿透力强，能造

成多个位点的双

链断裂，较难修

复

·锝-99m释放的γ射线能量和穿透能力适中，适用于SPECT成像

锝[99mTc]磷[32P]

锶[89Sr]碘[1311]镥[177Lu]

电子俘获(EC)

原子核捕获一个轨道电子，使一个质子转变为