药物的体内过程讲解.pptx

药物的体内过程

能够描述药物在体内的过程；能够解读药品说明书中的概念：吸收、分布、转化、排泄、首关消除、血药浓度、半衰期、生物利用度等。学习目标药物的体内过程

药物的体内过程

注射给药的体内过程吸收注射部位分布靶器官转化肝脏排泄肾脏1.肌肉注射2.皮下注射3.静脉注射4.皮内注射

注射给药的体内过程吸收：药物从给药部位进入血液的过程。分布：药物随血液循环到达靶器官的过程。转化：药物经过肝脏时被分解的过程。排泄：药物经过肾脏随尿液排出的过程。

注射给药的体内过程不同注射途径药物的体内过程是否一样？吸收注射部位分布靶器官转化肝脏排泄肾脏

口服药物的体内过程讨论：口服药物的体内过程

口服药物的体内过程3.药物进入体循环分布到某些组织发挥作用4.药物进入肾脏时被排泄1.药物主要在小肠吸收进入血液2.药物经过肝脏时被分解，出肝脏进入体循环

口服药物的体内过程吸收小肠转化分布靶器官排泄转化肝脏肝脏思考：口服药物一定会吸收吗？

口服药物的体内过程首过效应（首关消除）内服药物在胃肠道吸收后，在通过胃肠黏膜及肝脏时极易代谢灭活，使进入血液循环的药量减少，药效降低，称为首过效应。有明显首过效应的药物：硝酸甘油、利多卡因、氯丙嗪等。

口服药物的体内过程首过效应

药物在体内的过程舌下给药、直肠给药有首过效应吗？

药物的体内过程吸收注射部位分布靶器官转化肝脏排泄肾脏吸收小肠转化分布靶器官排泄转化肝脏肝脏肾脏思考：比较注射给药和口服给药的体内过程

药物的体内过程吸收小肠分布靶器官转化肝脏排泄肾脏思考：同一种药物为什么注射给药比口服药物起效更快？

学习单元3药物在体内的过程药物排泄的主要器官是A、肾脏B、胆管C、汗腺D、乳腺E、胃肠道药物在体内的生物转化是指A、药物的活化B、药物的灭活C、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后

药物效应动力学（药效学）药物代谢动力学（药代学）药理作用作用机制临床应用不良反应吸收分布转化排泄药物的体内过程

药物的体内过程

药物的体内过程头孢拉定胶囊【药代动力学】本品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1小时到达，血消除半衰期(t1/2β)为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。

主要药代动力学参数1.生物利用度又称生物有效度。指药物被机体吸收利用的程度。评价药物吸收程度。受药物颗粒、晶型、填充剂、赋形剂及生产工艺影响。在生产工艺上应设法提高生物利用度。

主要药代动力学参数2.血药浓度可反映药效的强弱，也是衡量作用部位药物浓度的指标。

主要药代动力学参数3.血浆半衰期（t1/2）血浆药物浓度下降一半所需的时间。根据t1/2确定给药间隔时间，预测连续给药后达到稳态血药浓度的时间（4-5个t1/2）。反映药物在体内消除的快慢。

主要药代动力学参数￥23.00￥4.50￥20.00￥5.72

主要药代动力学参数口服本品500mg的血药峰浓度（Cmax）约为13.44mg/L，达峰时间（tmax）约0.56小时，血消除半衰期（t1/2β）为0.57小时。本品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77％以原形自尿中排出。口服后血药浓度达峰时间为2～4小时。半衰期为3～4小时。口服后体内分布良好，可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。

原研药与仿制药原研药￥13000/盒（瑞士诺华）原研药一般为进口药品，经历了完整的临床试验，研发一般要历时10-15年，有17-20年的专利保护期。仿制药￥620/盒仿制药一般为国产药品，与原研药具有相同活性成分、给药途径、剂型、剂量、适应症等。仿制药的研发过程只需要1-2年，一般没有经历完整的临床试验。

原研药与仿制药我国2001~2018年95%以上为仿制药。2016年国办发布了《关于开展仿制药质量和疗效一致性评价》的文件，开展生物等效性试验，证明与原研药在药物吸收程度和速度等方面一致，即有效性和安全性上没有差异，在临床上可以替代使用。

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