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药物排泄Drugexcretion余巧药物制剂的应用
药物排泄药物排泄排泄是指体内的药物或其代谢物排出体外的过程,它与生物转化统称为药物消除。药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用等密切相关。肾排泄与胆汁排泄是最重要的排泄途径,某些药物也可从肠、肺、乳腺、唾液腺或汗腺排出。
一、肾脏排泄肾脏排泄1肾小球滤过2肾小管分泌3肾小管重吸收
一、肾脏排泄肾脏排泄由于肾小球毛细血管内血压高,且毛细血管壁有很多直径为7~10nm的小孔。分子量小的药物可以通过膜孔扩散的方式无选择性地滤过,且滤过率极高。分子量大的血细胞、血浆蛋白则不能滤过。1.肾小球滤过
一、肾脏排泄系指药物通过肾小管上皮细胞从肾小管周围的组织液转运入管腔的过程。高度解离的有机酸及有机碱类药物都在肾小管内有分泌。这一过程属于主动转运,可逆浓度梯度排泄。肾脏排泄2.肾小管分泌
一、肾脏排泄有两种方式,主动重吸收和被动重吸收。主动重吸收的物质主要是身体必需的维生素、电解质、糖及氨基酸。被动重吸收是指进入肾小管管腔内的药物中,脂溶性高、非解离型的药物及其代谢产物又可经肾小管上皮细胞以脂溶扩散的方式被动重吸收进入血液。此时,若改变尿pH,则可因影响药物的解离度,从而改变药物的重吸收程度。肾脏排泄3.肾小管重吸收
二、胆汁排泄胆汁排泄药物或代谢物可以通过毛细胆管膜向毛细胆管内分泌。肝肠循环而某些药物或代谢物经胆汁进入十二指肠后,又可在小肠重吸收返回门静脉血,形成肝肠循环。一些肝肠循环明显的药物,如洋地黄毒苷、地高辛等,其血浆半衰期将会明显延长。影响因素药物的分子量、脂溶性、胆汁流量、种族差异等。
三、乳汁排泄乳汁排泄某些药物可通过乳汁排泄,药物从乳汁排出属于被动转运。乳汁的pH与血浆相比呈偏酸性(pH约为6.6),故一些弱碱性药物如吗啡、阿托品、红霉素等易自乳汁排出。哺乳期妇女应避免使用易通过乳汁排泄的药物,以免对乳儿产生中毒反应。
四、其他排泄途径其他排泄途径通过肠道、唾液、汗液、泪液、皮肤、肺等排泄。由于某些药物在唾液中的浓度与血药浓度相关良好,且唾液容易采集,无创伤性,临床上也用唾液代替血浆用于治疗药物监测。挥发性药物如麻醉气体的主要排泄途径是肺。
小结
Thanks谢谢大家余巧
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