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镇痛药
;【学习目标】
1.掌握吗啡、哌替啶的药理作用、用途、不良反应及注意事项;熟悉可待因、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、纳洛酮的作用特点和用途;了解其他镇痛药的特点。
2.充分认识滥用麻醉药品的严重危害性,建立严格遵守麻醉药品管理相关法规和制度的意识。;1.疼痛概述
①疼痛是许多疾病常见的症状之一,是机体受到伤害性刺激时的一种防御性反应。
②痛感觉;
痛反应:
运动反应
情绪反应
;③疼痛的意义:
A.机体受到不良刺激或损害的信号和反应。
B.可引起生理功能的紊乱甚至休克。
④疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。
对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛。
⑤数字分级法与WHO结合对疼痛程度的分类
A.0分:无痛
B.1-3分,1级:轻度疼痛,可以忍受,不影响睡眠
C.4-7分,2级:中度疼痛,不能忍受,影响睡眠
D.8-10分,3级:重度疼痛,不能忍受,需要用药
;2.常用镇痛药物
①概念:作用于中枢神经系统,选择性抑制痛觉,
对其它感觉无影响,意识保持清醒的药物
②分类:
A.强镇痛药,又叫麻醉性镇痛药,镇痛作用强大;反复应用易成瘾。
B.弱镇痛药,解热镇痛抗炎药,镇痛作用较小,不易成瘾。
;第一节阿片生物碱类镇痛药;镇痛药作用机制
阿片类镇痛药与阿片受体结合,激活“抗痛系统”
;阿片受体:
脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围受体痛觉传入、整合、感觉
边缘系统、蓝斑核:情绪、精神活动。
中脑盖前核:缩瞳
孤束核:镇咳、呼吸抑制、降压
脑干极后区、孤束核、迷走神经背核:胃肠活动。;
吗啡
【药动学特点】
口服易吸收,首过消除明显,常采用皮下或肌内注射。一次给药作用维持4~5小时。可通过胎盘,少量进入乳汁。
;【药理作用】
1.中枢神经系统
①镇痛镇静作用
镇痛作用强大,对间断性锐痛优于持续性钝痛镇静:消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应可有欣快舒适感。
②抑制呼吸
小剂量:呼吸变慢而深。
大剂量:呼吸慢而浅,呼吸抑制是中毒致死的主要原因。;针尖样瞳孔是
吗啡中毒的一项指标;2.扩???血管作用
扩张血管,引起体位性低血压;抑制呼吸中枢使CO2潴留,脑血管扩张,颅内压升高。
3.平滑肌
①胃肠道平滑肌:兴奋胃肠平滑肌,提高其张力,
使胃排空减缓、肠推进性蠕动减弱,引起便秘。
②胆道平滑肌:胆道括约肌痉挛,胆排空受阻。
③其他:输尿管平滑肌、子宫平滑肌、支气管平滑肌。
;【临床应用】
1.镇痛:可用于各种疼痛,特别是急性锐痛。
2.心源性哮喘:左心衰竭者可因急性肺水肿导致
①扩血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷。
②降低中枢对CO2的敏感,缓解急促的浅表呼吸。
③镇静,可消除患者的紧张情绪,降低氧耗。
注意:休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。
3.止泻:急慢性消耗性腹泻。
注意:细菌感染者应同时应用抗生素。;【不良反应】
1.治疗量下引起:嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、直立性低血压、呼吸抑制等。
2.耐受性和依赖性
戒断症状:兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤,呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大;可待因,甲基吗啡
1.镇痛作用为吗啡的1/12,
镇咳作用为1/4。
镇静作用弱,
抑制呼吸作用轻。
2.用于无痰干咳,及剧烈频繁的咳嗽。
3.用于中等程度疼痛,与解热镇痛药有协同作用。
4.可致依赖性,不宜持续应用。
?
;纳洛酮纳曲酮
1.拮抗阿片受体,阻断吗啡的作用。
2.与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽。
3.用于解救吗啡中毒。;哌替啶/杜冷丁;哌替啶(杜冷丁)
【药理作用】
1.中枢神经系统:与吗啡相似,作用较弱,时间短
镇痛,镇静,抑制呼吸,催吐。无镇咳作用
2.心血管:脑血管扩张,体位性低血压。
3.平滑肌:类似吗啡,但较弱。
肠道:提高张力,不致便秘。也无止泻作用。
胆道:平滑肌痉挛,提高胆内压,比吗啡弱。
支气管平滑肌:影响小,大剂量可致收缩。
子宫:不对抗催产素的作用,不延缓产程。
;【临床应用】
1.镇痛:创伤性、术后疼痛,内脏绞痛
2.心源性哮喘
3.麻醉前给药
4.人工冬眠:与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂
【不良反应】
1.治疗量同吗啡:恶心、体位性低血压、眩晕等
2.久用易成瘾
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