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组胺和抗组胺药H2受体阻断药的不良反应不良反应较少:1.一般反应:头痛、头晕、腹泻、便秘、恶心、呕吐及皮疹、瘙痒等。2.心脏反应:静滴速度过快,可致心率减慢、心肌收缩力减弱。
组胺和抗组胺药西咪替丁长期应用,不良反应较多:1.内分泌紊乱:大剂量应用西咪替丁,可引起阳痿、性欲消失及乳房发育。2.中枢神经系统症状:老年人或肾功能不良者大剂量应用西咪替丁,可出现精神错乱、言语不清、谵妄、幻觉,甚至昏迷。3、肝药酶抑制剂西咪替丁可减弱华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔的代谢,合用应调整剂量。
组胺和抗组胺药H2受体阻断药的临床应用1.胃、十二指肠溃疡,病理性胃酸分泌增多症连续用药6~8周,溃疡愈合率明显增加。停药易复发,显效后给予维持量可减少复发。
组胺和抗组胺药H1受体阻断药的临床应用2.卓-艾综合征大剂量应用3.其他胃酸分泌增多的疾病反流性食管炎、胰腺分泌不足、应激性溃疡
组胺和抗组胺药H2受体阻断药的药动学特点1.吸收本类药物大多口服吸收良好,但首关消除使生物利用度降为50%~60%2.分布分布广泛,西咪替丁不易透过血脑屏障3.代谢部分经肝脏代谢成S-氧化物、N-氧化物4.排泄大部分以原形经肾排出
组胺和抗组胺药H2受体阻断药的药动学特点半衰期(t1/2)尼扎替丁t1/2为1.2h,其他药物为2~3h肝、肾功能不良者,雷尼替丁的t1/2明显延长
组胺和抗组胺药H2受体阻断药的药理作用抑制胃酸分泌作用作用机制:组胺H2受体cAMPcAMP依赖性钙通道H+、K+-ATP酶胃酸分泌H2受体阻断药五肽胃泌素胆碱激动药迷走神经兴奋
组胺和抗组胺药H2受体阻断药的药理作用抑制胃酸作用比较法莫替丁>雷尼替丁、尼扎替丁>西咪替丁
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