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降血糖药的用药基础;口服降糖药;一、磺酰脲类
【药理作用】
1.降血糖作用:口服有效。对严重糖尿病或胰岛
功能完全丧失者无效
A.主要是通过促进胰岛B细胞释放胰岛素而降糖
B.减缓肝脏对胰岛素的消除
C.抑制胰高血糖素的分泌
;2.抗利尿作用:氯磺丙脲促进加压素的分泌并增强其作用。
3.抗血栓和降血脂作用:格列齐特降低血小板的粘附力。
;【临床应用】
1.用于控制饮食无效的轻、中度Ⅱ型糖尿病人,
也用于对胰岛素耐受的病人。
2.氯磺丙脲还可治疗尿崩症。
;【不良反应】
1.胃肠反应:恶心,呕吐等
2.低血糖严重时需要静注葡萄糖溶液进行解救
3.过敏反应
4.中枢系统反应:神经错乱,共济失调等
;二、双胍类
二甲双胍
【药理作用】
1.明显降低糖尿病患者血糖,对正常人无影响
2.机制:
A.增加组织对葡萄糖的利用,抑制糖的肠道吸收
B.减少肝糖原异生,促进肌肉中糖的无氧酵解;C.增加胰岛素与受体的结合能力
D.抑制高血糖素的释放
【临床应用】主要用于经控制饮食无效的Ⅱ型糖尿病患者
【不良反应】长期使用可致维生素B12或叶酸缺乏;三、α-糖苷酶抑制剂
阿卡波糖
1.抑制α-糖苷酶,能减少碳水化合物水解
变成糖的过程,降低餐后血糖,降糖作用缓和。
2.治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物,尤适于老年患者。
瑞格列奈:为非磺酰脲类,能促进胰岛素的释放;
降血糖药的用药基础;一、胰岛素;二、胰岛素的药理作用与临床应用
1.降低血糖
组织对葡萄糖的摄取?
葡萄糖无氧酵解和有氧氧化?血糖去路?
糖原合成?
糖原分解和糖异生?血糖来源??
;1.重度2型糖尿病口服降血糖药无效者。
2.糖尿病伴并发症,酮症酸中毒等。
3.轻中度糖尿病并发感染,高热或有手术等。;2.促进脂肪合成,抑制脂肪分解?
游离脂肪酸和酮体生成减少
3.促进核酸、蛋白质的合成
与生长激素有协同作用,促进生长
4.激活Na+-K+-ATP酶,促K+内流
增高细胞内K+浓度
;
葡萄糖,胰岛素和氯化钾合用,形成极化液:
1.防治心肌梗塞时的心律失常
2.高钾血症治疗;【不良反应】
1.低血糖症,为最重要和最常见的不良反应
胰岛素过量、未按时进餐或运动过多所致
2.过敏反应
异源性或制剂不纯所致;3.胰岛素抵抗性(耐受性)
①急性耐受性:并发感染,创伤等应激状态时
②慢性耐受性:体内生成了胰岛素抗体;
体内拮抗胰岛素的物质增多
胰岛素受体数目和亲和力减少;三、胰岛素的合理使用
1.口服易被消化酶破坏,必须注射给药
;2.作用时间6-8h,加入碱性蛋白质提高其等电点
接近人pH,可降低其溶解度,延长作用时间
;四、胰岛素的其他给药途径
1.鼻腔给药
鼻腔植入法,吸入法,滴鼻剂
2.贴剂:口腔粘膜给药,透皮贴剂
3.直肠给药
4.口服胰岛素的研制
①加入酶抑制或吸收促进药
②结肠给药
③微粒和脂质体给药
5.眼部给药:泪液引流于结膜、角膜等处吸收
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