护用药理学总论—药物效应动力学.pptx

药物效应动力学;1.副作用（sidereaction）

概念：药物在治疗量时出现与用药目的无关的作用。

产生原因：选择性低，作用广泛。;作用

应用;2.毒性反应（toxicreaction）

概念：用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性

过高时，药物对机体产生的危害性反应。;沙利度胺事件

20世纪60年代初期，人们为了治疗妊娠呕吐而服用沙利度胺（反应停），继之，数以万计的短肢“海豹儿”的降生，震惊世界，这一严重药物不良反事件，唤起了人们对药物致畸作用的高度重视，也改变了“胎盘屏障”是胎儿的天然保护屏障的设想。这一震惊世界的事件，促使人们重视新药的毒理研究，重视加强临床药理学研究。;2.毒性反应（toxicreaction）;3.变态反应（allergicreaction）：又称过敏反应;类型;4.后遗效应：停药后血药浓度降低至阈浓度以下时残存的药理效应。如长效巴比妥的宿醉现象

5.停药反应：长期应用某些药物，突然停药所致。

普萘洛尔降压突然停药血压骤升。

6.继发反应：又称治疗矛盾。如长期应用抗菌素引起真菌感染或者二重感染（菌群交替）。

7.特异质反应：少数患者，发生与否与剂量无关，但反应的严重程度与剂量呈正相关。;8.依赖性(dependence)：长期应用某些药物所致;

药物效应动力学;一、药物的剂量

;1）无效量

2）最小有效量（阈剂量）

3）极量（最大治疗量）：安全用药的极限

4）常用量：最小有效量～最大治疗量

5）最小中毒量

6）最小致死量

7）安全范围：最小有效量～最小中毒量或者ED95～LD;治疗量;8）半数有效量（ED50）：在动物实验中，常采用在一群动物

中引起半数动物产生阳性反应的剂量。

临床用于衡量药物的药效强弱，ED50越大药效越弱。;ABC

LD50100020003000

ED5010010010

A,B,C三药的治疗指数?;引起同等效应所需的剂量，剂量越小，效价越大。

效能与效价不是平行关系，二者具有不同的临床意义，在临床用药时，均可作为选择用药和确定剂量的依据。

;效能：A=BC效价强度：CAB;

药物效应动力学;药物作用的基本规律;二、药物作用的选择性;三、药物作用方式

1.局部作用和吸收作用

普鲁卡因:局部作用局麻

吸收作用惊厥

2.直接作用与间接作用

酚妥拉明:

扩张血管降血压反射心率加快

;四、药物作用的两重性;2.不良反应

1）副作用

概念：药物在治疗量时出现与用药目的无关的作用。;作用

应用;五、药物作用的两重性

2）毒性反应

概念：用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性

过高时，药物对机体产生的危害性反应。;沙利度胺事件

20世纪60年代初期，人们为了治疗妊娠呕吐而服用沙利度胺（反应停），继之，数以万计的短肢“海豹儿”的降生，震惊世界，这一严重药物不良反事件，唤起了人们对药物致畸作用的高度重视，也改变了“胎盘屏障”是胎儿的天然保护屏障的设想。这一震惊世界的事件，促使人们重视新药的毒理研究，重视加强临床药理学研究。;2）毒性反应

产生原因：多与用药剂量或时间呈正相关;3）变态反应：又称过敏反应。;类型;4）后遗效应：停药后血药浓度降低至阈浓度以下时残存的药理效应。

如长效巴比妥的宿醉现象

5）停药反应：长期应用某些药物，突然停药所致。

普萘洛尔降压突然停药血压骤升。

6）继发反应：又称治疗矛盾。如长期应用抗菌素引起真菌感染或者二重感染（菌群交替）。

7）特异质反应：少数患者，发生与否与剂量无关，但反应的严重程度与剂量呈正相关。;8）依赖性：长期应用某些药物所致。;

药物效应动力学;药物作用机制;二、药物作用的受体理论

1.受体的概念

①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质，能特异性与药物或体内生物物质暂时结合识别、传递信息、产生生物效应。

②配体与药物

配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性）

受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的特定部位，也即配体结合位点。;③作用于受体的药