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寻找最好的高血压药（一）β受体阻滞剂篇

中国有1亿肥胖人群、2.7亿高血压患者、200万高血压年死亡人

数，这3个数字均是世界第一。高血压患者可能知道，高血压药分为

利尿剂、钙通道拮抗剂、血管紧张素酶抑制剂（ACEI）、β受体阻滞

剂、血管紧张素Ⅱ受体抑制剂（ARB）5种，放心用药将和大家一起来

寻找最好的高血压药，今天我们先来寻找最好的β受体阻滞剂。

另类科学家

19世纪50年代，苏格兰格拉斯大学生理学院的建立者、年轻的

药物学家——JamesWhyteBlack的父亲死于心脏病，心痛的他开始

专注于心绞痛的研究。当时医学界都在研究如何给冠状动脉狭窄的心

脏增加供氧的时候，Black却反其道而行之，他要减少心脏的供氧量。

这种减少供氧量的决定因素就在于交感神经。

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交感神经

负责心脏活动的交感神经位于脊髓第1~5胸段的中间外侧柱、心

房，交感神经末梢与心肌的联系是通过肾上腺素进行的。

肾上腺素

提起肾上腺素，在抢救方面可是鼎鼎大名，它能让休克的心脏再

次跳动。1982年，美国一位妈妈，为了救出被压在汽车底下的孩子，

在肾上腺素的刺激下，举起了几吨重的雪佛兰羚羊汽车。事后，她再

次尝试，始终没有实现，这就是肾上腺素的神奇力量。

但是，对于高血压患者来说，过多的肾上腺素会导致心脏压力过

大，血压升高，血管壁变得脆弱，易发生心脏病及脑溢血。

普萘洛尔

上世纪50年代，如何控制肾上腺素的分泌量，人们并没有解决方

案。1956年Black发现了肾上腺素受体。刺激肾上腺素分泌的物质就

是α受体和β受体，其中，和高血压相关的为以下几种：

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同时，他还发现了肾上腺素受体的拮抗剂，为了把理论变为现实，

他离开了象牙塔。

1958年，Black加入英国帝国化工公司ICI，他和化学家John

Stephenson合作，合成了β受体阻滞剂——普萘洛尔，也就是心得

安。

第一位接受β受体阻滞剂注射的是伦敦圣乔治医院的内科主治医

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师，他首先在体内注射肾上腺素。接着，出现明显的生理反应，心跳

加速，血压升高，呼吸苦难，在床上来回地翻滚，面部出现偏瘫症状。

他十分害怕，担心自己几秒后就会死去，匆忙服用普萘洛尔。用后，

整体情况得到控制，血压快速降低。这一消息让医学界振奋，并为ICI

带来几十亿美元的丰厚利润。

迟来的诺贝尔奖

1988年，有人推开Black办公室的门，告诉他获得了诺贝尔奖。

他以为这人是个骗子，大声吼道：“你快点离开这个鬼地方！”当他

坐上汽车，在电台里听到这个消息的时候，他才知道自己真的获得了

诺贝尔奖。2000年，他又获得英皇颁发的皇家最高荣誉——爵士勋章。

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选择性β受体拮抗剂

随着普萘洛尔的成功，肾上腺素受体阻滞剂家族不断壮大：

1、无选择性β受体阻滞剂

普萘洛尔控制肾上腺素受体的分泌是没有选择性的，既可以控制

β1受体，也可以控制β2受体。β2受体作用于呼吸系统，所