增加药物溶解度的方法王璐讲解.pptx

增加药物溶解度的方法Methodsforincreasingdrugsolubility王璐液体制剂

又名甲酚皂溶液，是一种传统的酚类环境消毒剂，主要用于器械、场地及排泄物等消毒。其主要成分是甲酚，在水中难溶，溶解度只有2%，肥皂能帮助甲酚在水中溶解，增大甲酚在水中溶解度至50%。新课导入来苏尔

溶解概念：溶质以分子或离子状态均匀分散在溶剂中形成溶液的过程。溶解度概念：在一定温度下（气体在一定压力下）在一定溶剂中能溶解溶质的最大量。溶解和溶解度的概念

增加药物溶解度方法方法1增溶剂表面活性剂HLB值为15~18,举例：甲酚皂溶液（来苏儿）2助溶剂小分子化合物3潜溶剂混合溶剂4改变化学结构制成可溶性盐类引入亲水基团

增溶剂增溶：液体中的表面活性剂达到CMC后，能使溶质在原饱和浓度的基础上增加其溶解度的作用。增溶剂：起增溶作用的表面活性剂。影响增溶的因素增溶剂的性质与用量增溶质的性质加入顺序和温度使用增溶剂的注意事项表面活性剂的毒性增溶剂能否增进和降低药物的吸收增溶剂的使用方法先将增溶剂与被增溶物质混合，使其完全溶解再逐步与剩余溶剂或其他组分混合

助溶剂是指由于第三种物质的存在而增加难溶性药物的溶解度而不降低活性的现象，这种第三种物质称为助溶剂。助溶碘(溶解度：1:2950)碘化钾可溶性络合物＋

助溶剂咖啡因溶解度：1:50+苯甲酸钠苯甲酸钠咖啡因溶解度：1:1.2

潜溶剂混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时，药物在混合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中的溶解度相比出现极大值，称潜溶，此混合溶剂称为潜溶剂。举例：氯霉素（20%水、25%乙醇、55%甘油-混合溶剂）混合溶剂

改变部分化学结构药物分子中若含有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与其成盐，使成为离子型极性化合物而增溶。制成可溶性盐类将亲水基团引入难溶性药物分子中可增加在水中的溶解度。如维生素B2引入亲水基团

小结

Thanks谢谢大家王璐