作用于外周神经系统药物讲解.pptx

作用于外周神经系统药物

作用于外周神经系统药物学习目标1.能复述药物分类及药物的作用机制。2.能复述乙酰胆碱的药理作用。3.能说出阿托品中毒解救方式。4.能解释肾上腺素的升压作用翻转。

外周神经系统

外周神经系统药物分类局麻药传入神经胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、肾上腺素受体激动药、胆碱受体阻断药、胆碱酯酶复活药、肾上腺素受体阻断药传出神经

一、作用于传入神经系统药物-局麻药

局麻药定义：是一类以适当浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动产生和传导的药物。按结构不同分类：①酯类：普鲁卡因、丁卡因②酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因

局麻药--普鲁卡因普鲁卡因药物特点：为短效酯类局麻药脂溶性低宜避光保存普鲁卡因对氨基苯甲酸+二乙氨基乙醇假性胆碱酯酶可对抗磺胺类药物的抗菌作用可增强强心苷类药物的毒性

局麻药--普鲁卡因药理作用局部麻醉：作用弱、毒性小。注射给药后1~3min起效，可维持30~45min，加用肾上腺素后维持时间可延长20%。主要用于浸润麻醉、蛛网膜下隙麻醉、神经阻止麻醉和硬膜外麻醉等。局部封闭：局部注射与病灶周围，可减轻病灶对中枢神经系统的不良影响，缓解局部炎症和损伤症状。

局麻药--普鲁卡因不良反应和注意事项毒性反应。用量过大或误入血管时发生吸收作用后可出现。超敏反应。用药前应询问过敏史和家族史，麻醉前须皮试；一旦发生超敏反应，应立即停药、吸氧、补液，应适当应用肾上腺素、肾上腺皮质激素和抗组胺药。

局麻药药物局麻作用特点黏膜穿透力临床应用毒性普鲁卡因快而短弱主要用于浸润麻醉、局部封闭较低、但易过敏丁卡因慢、强、久强主要用于表面麻醉较大利多卡因快、强、久强表面麻醉、浸润麻醉、神经阻滞麻醉、硬膜外麻醉较低布比卡因强而久弱浸润麻醉、神经阻滞麻醉、蛛网膜下隙麻醉、硬膜外麻醉易产生心脏毒性罗哌卡因阻断痛觉作用强，对运动作用弱，持续时间短较强神经阻滞麻醉、硬膜外麻醉较低

二、作用于传出神经系统药物

传出神经系统

传出神经系统

传出神经系统当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质。通过递质作用于效应器或次一级神经元的受体发生效应，从而完成神经冲动的传递过程。作用于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。1921年奥托·勒维的离体蛙心蛙心灌流实验递质学说

传出神经系统的递质

传出神经系统受体分类胆碱受体肾上腺素受体多巴胺受体：DA受体（D1、D2···）毒蕈碱型胆碱受体（M受体）：M1、M2、M3、M4、M5烟碱型胆碱受体（N受体）：N1、N2α肾上腺素受体（α受体）β肾上腺素受体（β受体）

传出神经系统机体多数组织器官均接受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经的双重支配。当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。

作用于传出神经系统药物的基本作用传出神经系统直接作用于受体→影响递质影响递质生物合成影响递质的生物转化影响递质的贮存、释放→抗胆碱酯酶药，胆碱酯酶复活药胆碱受体激动药、肾上腺素受体激动药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体阻断药

胆碱受体激动药与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用。M、N激动药Ach（工具药）M激动药毛果芸香碱N激动药烟碱（工具药）直接作用（受体）间接作用（抑制AchE）易逆性新斯的明难逆性有机磷酸酯

胆碱受体激动药--乙酰胆碱药物特点性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶（AchE）水解；作用广泛，选择性差；无临床实用价值，作为研究工具药。

胆碱受体激动药--乙酰胆碱药理作用M样作用：①心血管系统：舒张血管、减慢心率、减弱心肌收缩力-有机磷中毒的解救。②兴奋胃肠道平滑肌。③增强泌尿道平滑肌的蠕动和膀胱逼尿肌的收缩。④促进腺体分泌。⑤收缩支气管N样作用：①兴奋神经节N受体，②兴奋骨骼肌N受体中枢作用：不易进入中枢

胆碱受体激动药--毛果芸香碱药理作用1、眼：（1）缩瞳；（2）降低眼内压；（3）调节痉挛2、腺体：增加汗腺、唾液腺的分泌。

胆碱受体激动药--毛果芸香碱临床应用青光眼-对闭角型青光眼治疗效果好，对早期开角型青光眼有效。虹膜炎：与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连，单独禁用。解救阿托品中毒：阿托品拮抗剂。口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治疗原发性口腔干燥综合症。

抗胆碱酯酶药--新斯的明药理作用兴奋骨骼肌：①抑制AchE→体内Ach↑②直接激动骨骼肌运动终板N受体；③促进运动神经末梢释放Ach。兴奋膀胱和胃肠平滑肌；减慢心室频率，兴奋心脏迷走神经；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。

抗胆碱酯酶药--新斯的明临床应用1、重症肌无力。一般采用口服给药，剂量过大可引起“胆碱能危象”。2、腹气胀和尿潴留。能兴奋胃肠道平滑肌