常用的解热镇痛抗炎药第二节讲解.pptx

常用的解热镇痛抗炎药第二节第六章解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药的分类解热镇痛药可分为两类：水杨酸类（如：阿司匹林）苯胺类（如：对乙酰氨基酚）非甾体抗炎药可分为五类：吡唑酮类（如：羟布宗）邻氨基苯甲酸类（如：甲芬那酸）芳基烷酸类（如：双氯芬酸钠、布洛芬）1,2-苯并噻嗪类（如：吡罗昔康）选择性COX-2抑制药（如：塞来昔布）第二节常用的解热镇痛抗炎药

一、水杨酸类本类药物均为水杨酸的衍生物，其中最常用的药物是阿司匹林。阿司匹林Aspirin第二节常用的解热镇痛抗炎药水杨酸

阿司匹林Aspirin【化学稳定性】酯的结构易水解，生成水杨酸和醋酸。水杨酸的酚羟基易为空气氧化成醌型有色物质使药物颜色变深。因此要注意成品的贮存温度、湿度，以及制剂工艺条件的控制。第二节常用的解热镇痛抗炎药水杨酸

阿司匹林Aspirin【药理作用】①解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。②抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。【适应证】①镇痛、解热。②抗炎、抗风湿。③抗血栓形成。④儿科用于川崎病的治疗。【主要不良反应】胃肠道不良反应较常见，可能导致胃肠道出血或溃疡等。其他还有水杨酸反应、过敏反应、阿司匹林哮喘、肝、肾功能损害、瑞夷综合征等。【用药注意事项】消化性溃疡、有出血倾向者、哮喘、慢性荨麻疹、血友病患者、妊娠期妇女禁用，青少年儿童病毒感染时慎用。为何会出现阿司匹林哮喘？为何要慎用？第二节常用的解热镇痛抗炎药

二、苯胺类对乙酰氨基酚是目前唯一广泛用于发热、疼痛的苯胺类解热镇痛药。为何要慎用？对乙酰氨基酚Paracetamol又名扑热息痛。第二节常用的解热镇痛及非甾体抗炎药

对乙酰氨基酚Paracetamol为何要慎用？如何防止水解？【药理作用】解热镇痛作用缓和持久，但无抗炎作用。【适应证】主要用于发热、头痛、关节痛、风湿痛、神经痛、痛经等。【主要不良反应】不良反应较少见，偶见皮疹、厌食、恶心、呕吐或高铁血红蛋白血症、粒细胞减少等。过量使用可见肾毒性、肝损害，甚至急性肝坏死及肾乳头坏死、肾衰竭等。第二节常用的解热镇痛抗炎药

三、吡唑酮类吡唑酮类药物是5-吡唑酮（如安乃近）或3,5-吡唑二酮（如羟布宗、γ-酮保泰松）的衍生物，具有明显的解热、镇痛和一定的抗炎作用，但因可引起白细胞减少及粒细胞缺乏等而相继被淘汰。磺吡酮和γ-酮保泰松抗炎抗风湿作用比保泰松弱，但具有较强的排尿酸作用，用于治疗痛风和风湿性关节炎。第二节常用的解热镇痛抗炎药

四、芳基烷酸类（一）吲哚乙酸类吲哚美辛Indomethacin第二节常用的解热镇痛抗炎药

吲哚美辛Indomethacin【药理作用】本品是最强的COX抑制药之一，抗炎及镇痛作用强于阿司匹林。【适应证】主要用于水杨酸类疗效不明显或不易耐受的风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等，以及癌症发热、胆绞痛、尿路结石引起的绞痛等。但其不良反应较多，临床应用受到限制。【主要不良反应】胃肠反应常见。还可引起急性胰腺炎。也有前额头痛、眩晕，偶有精神失常。造血系统反应可有粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。过敏反应常见为皮疹，严重者哮喘。“阿司匹林哮喘”者禁用本药。第二节常用的解热镇痛抗炎药

双氯芬酸钠DiclofenacSodium【药理作用】除抑制环氧酶外还可抑制脂氧酶从而减少白三烯的生成，并且能抑制花生四烯酸的释放并刺激花生四烯酸的再摄取，是—种新型的强效抗炎镇痛药。其镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的350倍。【适应证】用于类风湿关节炎、神经炎，红斑狼疮及癌症、手术后疼痛，以及各种原因引起的发热。【不良反应】胃肠道反应。偶见头痛、头晕、氨基转移酶升高。第二节常用的解热镇痛抗炎药（二）芳基乙酸类

布洛芬Ibuprofen第二节常用的解热镇痛抗炎药（三）芳基丙酸类【药理作用】本品主要作用特点与阿司匹林相似，而不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛。【适应证】适用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎，也可用于一般性解热镇痛。代谢快，不易蓄积，更适合老年人。【主要不良反应】不良反应较轻，偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血、氨基转移酶升高、血小板减少和视物模糊。胃与十二指肠溃疡患者慎用。常用的同类药物还有氟洛芬、萘普生、非诺洛芬、酮洛芬等。

五、邻氨基苯甲酸类这类药物均有较强的抗炎镇痛作用，临床上用于治疗风湿性及类风湿关节炎。但与水杨酸类药物比较并无明显的优点且不良反应较多，目前临床应用已经