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抗结核病药;1.结核病特点:结核分枝杆菌感染引起的一种慢性传染病。
2.结核菌抵抗力强、结核病慢性、纤维,空洞,干酪。
3.理想药物:
杀灭结核菌作用强大、不易耐药、有穿透性。;结核杆菌投射电镜图;一线药物:疗效高、不良反应较少,较易产生耐药。
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素
二线药物:毒性大,疗效较差,主要用于第一线药物产生耐药性或与第一线药物配伍使用。
对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、氧氟沙星、阿米卡星;异烟肼(雷米封)
【体内过程】
分子小,脂溶性高,穿透性好
1.口服易吸收,1-2h达峰。
2.易入组织,纤维化,干酪样组织,CSF,
3.肝乙酰化(快乙酰化50%,肝损害多见
慢乙酰化26%,周围神经炎)白种人相反。;【抗菌作用】
专一抗结核菌,疗效高,毒性低,低浓度抑菌,高浓度杀菌。
静止期抑菌,繁殖期杀菌。MIC0.025-0.05mg/L。
【作用机制】
抑制分枝菌酸的合成,抑制结核菌。易耐药性,耐药菌毒性下降。停药可逐步恢复敏感性,合用其它药可减少耐药性产生。;【临床应用】
全身各部位、各类型结核病
【不良反应】
1.神经毒性(外周及中枢),同服维生素B6防治。
2.肝毒性:转氨酶升高,肝损害,
与利福平合用,肝损害发生率增高。
3.其他:胃肠反应;利福平
【体内过程】
1.口服吸收好,食物及对氨基水杨酸影响其吸。
2.穿透性好,易入组织细胞。
3.肝代谢,诱导肝药酶。
4.代谢物及药物原型为桔红色。;【抗菌作用】
广谱抗菌,抗结核、麻风、G+、G-,易耐药,合用可减少耐药性。
【作用机制】
抑制DNA依赖性RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成。
低浓度抑菌,高浓度杀菌。
;【临床应用】
各类型结核病,结核重症初治及复治合并用药。用于麻风,耐药金葡菌。
及敏感菌感染
【不良反应】1.胃肠反应2.肝损害
3.流感综合症4.诱导肝药酶,影响其他药物药效。
致畸,妊娠早期禁用。;乙胺丁醇
抗菌作用:单一抗结核杆菌,对耐药的结核杆菌有效,耐药产生慢。
【作用机制】与Mg2+离子络合,干扰RNA合成
【体内过程】
口服吸收???,t1/23-4小时,分布广。
【临床应用】联合用于抗结核的治疗
【不良反应】球后视神经炎,停药及用VB6。;链霉素
穿透性差,与异烟肼、利福平联合使用,不易入细胞,易耐药,有耳毒性。
;对氨基水杨酸
【抗菌作用】单一抗结核杆菌,有弱抑菌作用。抑制结核杆菌叶酸合成。耐药产生慢。
【体内过程】不易入CSF
【临床应用】二线药物,用于合并用药
【不良反应】
不良反应相对比较多,胃肠、肾、过敏等反应。;抗结核病药应用原则:
1.早期用药
2.联合用药
3.规律用药
4.全程督导
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