散剂颗粒剂与胶囊剂 (2).ppt

三、内容物的性质与质量（一）硬胶囊剂的内容物1.药物的性质与质量2．辅料的性质与质量稀释剂（淀粉、MCC、乳糖、MgO）润滑剂（硬脂酸镁、滑石粉）助流剂（微粉硅胶）

第37页,共44页，星期六，2024年，5月原则①不与主药发生物理、化学变化②与主药混合后具较好的流动性③遇水具有一定分散性（二）软胶囊剂的内容物1．药物性质与质量各种油类或对明胶无溶解作用的液态药物、溶液或混悬液等油作药物溶剂或混悬介质

第38页,共44页，星期六，2024年，5月2.辅料性质与质量避免使用pH值小于2.5或大于7.5的液体，因为酸性液体在贮存中易使明胶水解而泄漏药液，碱性药液能使明胶变性而影响胶皮的溶解度，可根据药物性质选择适宜的缓冲液为溶剂。第39页,共44页，星期六，2024年，5月所含固体药物的粒度应控制在80目以下。制备混悬液的常用介质是植物油和PEG400，混悬剂中应加入助悬剂。油状基质常使用10%~30%油蜡混合物（氢化大豆油:黄蜡:短链植物油为1:1:4）。非油状基质常使用1%~15%的PEG400或PEG600。抗氧剂、表面活性剂可提高软胶囊剂的稳定性与生物利用度第40页,共44页，星期六，2024年，5月3.胶囊大小选择?四、胶囊剂的制备、工艺及影响因素（一）硬胶囊剂的制备1．空心胶囊的选用普通型锁口型单锁口和双锁口如图4-15所示第41页,共44页，星期六，2024年，5月规格：000、00、0、1、2、3、4、5共8种，0~5号常用第42页,共44页，星期六，2024年，5月2.药物的填充少量生产时手工填装大量生产机械填装见图4-18a.螺旋钻b.栓塞上下往复c.药粉自由流入d.捣棒将药物压成一定量避免物料分类较好流动性第43页,共44页，星期六，2024年，5月3．封口明胶液（明胶20％、水40％、乙醇40％）4.整理与包装（二）软胶囊剂的制备1.滴制法见图4-19成品率高、装量差异小、产量大、成本较低第44页,共44页，星期六，2024年，5月③流能粉碎或微晶结晶法⑵器械①研钵瓷制品最常用，玻璃研钵不易吸附药物，易清洗，适于毒、剧、贵重药物，铁及铜制品应注意与药物可能发生反应第5页,共44页，星期六，2024年，5月②球磨机欲粉碎的药物直径以不大于圆球直径的1/4~1/9为宜圆球在筒内应占圆柱筒容积的30％～35％。以干法粉碎时，药物的含湿量不超过2％，可得细的粉末。湿法粉碎时，一般固体药物占30％~60％，水占70％~40％，可获得通过200目筛的粉末。第6页,共44页，星期六，2024年，5月③流能磨（fluidenergymills）系利用高压气流（空气、蒸气或惰性气体）使药物的颗粒之间以及颗粒与室壁之间碰撞而产生强烈的粉碎作用。适用于抗生素、酶、低熔点或其它对热敏感的药物的粉碎。而且在粉碎的同时就进行了分级。可得到5?m以下的微粉。操作时应注意匀速加料，以免堵塞喷嘴。第7页,共44页，星期六，2024年，5月二.筛分借助于筛网将不同粒度大小的药物分离开冲眼筛金属板上冲出圆形的筛孔，孔径不易变动，多用于高速旋转粉碎机及药丸的筛选编织筛一定机械强度的金属丝或非金属丝第8页,共44页，星期六，2024年，5月药筛的孔径大小用筛号表示。我国2000年版药典标准筛分1~9号九种规格，筛号越大，筛孔内径越小。标准筛规格见表4-6。

表4-6我国药典2000年版标准筛规格表

编号一号筛二号筛三号筛四号筛五号筛六号筛七号筛八号筛九号筛平均筛孔内径/?m2000±70850±29355±13250±9.9180±7.6150±6.6125±5.890±4.675±4.1第9页,共44页，星期六，2024年，5月摇动筛粒度分布的测定或少量剧毒药、刺激性药物的筛分振荡筛机械或电磁作用分离效率高三.混合1.机理⑴对流混合⑵剪切混合⑶扩散混合第10页,共44页，星期六，2024年，5月2.混合的方法与器械⑴方法搅拌小量药品研磨过筛⑵器械①旋转混合机②槽形搅拌混合机③双螺旋锥形混合机小量药品第11页,共44页，星期六，2024年，5月第12页,共44页，星期六，2024年，5月