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;胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药;一.M胆碱受体激动药
毛果芸香碱;【药理作用】
毛果芸香碱能直接激动M受体,产生M样作用,对眼和腺体作用最为明显。
1.眼
①缩瞳:激动瞳孔括约肌的M受体,治疗虹膜炎
②降低眼内压:由于瞳孔括约肌收缩,虹膜向中
治疗青光眼心方向拉紧,前房角间隙变大,
房水易于回流,眼内压下降
③调节痉挛:兴奋睫状肌上的M受体,使肌肉向
中心收缩,悬韧带松弛,晶状体
变凸,屈光度增加,调节于近视。
2.腺体:腺体分泌增加,以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。;眼球的水平切面;;胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药;【作用用途】
1.治疗青光眼对闭角型疗效较佳。
2.治疗虹膜炎与扩瞳药交替应用,可防止虹膜与晶状体粘连。
3.治疗M胆碱受体阻断药中毒以1~2mg皮下注射,可用于阿托品等药物中毒的解救。;胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药;;难逆性抗胆碱酯酶药;中毒表现
1.急性中毒:M样症状、N样症状,中枢症状。
M样症状
①缩瞳:严重者几乎全部出现,早期可能不出现。
②腺体分泌增多:重者可口吐白沫,大汗淋漓。
③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加:致呼吸困难。
④胃肠道:恶心、呕吐、腹痛等。
⑤泌尿系统:因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。
⑥心血管系统:M样作用,起心率减慢和血压下降;
N样作用,有时也可引起血压升高。;N样症状
①NN受体被激动,神经节兴奋。
在胃肠道、腺体、眼等方面,结果和M样一致在心血管,心收缩力加强、血压上升。
②NM受体被激动,骨骼肌兴奋,肌束颤动
常自小肌肉如眼睑始,严重者呼吸肌麻痹死亡
中枢症状:脑内Ach含量升高,先兴奋,后抑制,可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。
2.慢性毒性:神经衰弱征候群和腹胀、多汗等;胆碱酯酶抑制药;有机磷农药中毒;中毒解救
1.迅速消除毒物
2.积极使用解毒药
①阿托品,迅速解除M样症状,使昏迷病人苏醒,大剂量可对抗神经节,但不能制止骨骼肌震颤
②胆碱酯酶复活药,当胆碱酯酶复活后,机体可恢复对阿托品的敏感性,易发生阿托品中毒。
3.积极对症治疗
;碘解磷定;用药原则:
1.联合用药:
阿托品+胆碱酯酶复活药
联合用LD50提高128倍
2.尽早用药,足量用药,重复用药。
3.氯、碘解磷定不与碱性药物配伍。
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