吸入性平喘药物的药理机制.ppt

完全激动剂与部分激动剂

占领受体与效应的不同100500松弛(%)完全激动剂部分激动剂5085100占领受体%Kenakin1987空闲受体(sparereceptor)作用强的激动剂不需要完全占领全部受体，即可引起最大效应，未被占领的受体即称为空闲受体。有空闲受体存在，受体的调度范围大，即使用阻断剂时仍能产生效应。哮喘是一种慢性的气道炎症和支气管痉挛所引起反复发作性喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状的疾病。信必可?含有两种主要药物成分，吸入性糖皮质激素布地奈德和长效?2受体激动剂福莫特罗。布地奈德有效地缓解气道炎症，福莫特罗快速持久地解除支气管痉挛，并且两种药物相互协同，作用于哮喘的两个致病因素，达到治疗哮喘的作用。接下来我们看看信必可?的临床疗效。从1855年ThomasAddison发现了肾上腺的存在以及功能异常的后果后，肾上腺在正常个体生理上的重要性就被确认。Addison对于功能不全或者器官丧失所带来的严重后果进行了描述。Addison病=由于肾上腺进行性地破坏而造成的激素分泌障碍Theefficacyofsingleinhalertherapyisdependanton3importantfactors:Thepharmacologicalpropertiesoftheindividualmono-componentsThemolecularinteractionsbetweenthemono-componentsTheformulationandinhalationdeviceusedtodeliverthemedication雾化吸入有以下特点:第一是药物直接进入呼吸道和肺部起作用，所以起效迅速有效；第二是可以几种药物同时给予，操作方便；最主要的是，在婴幼儿、年老体弱或急性发作的哮喘病人无法配合的情况下，雾化吸入不需要患者主动深吸气，药物通过面罩或口器自然呼吸就能吸入。所以特别适用于婴幼儿和老年患者雾化吸入有以下特点:第一是药物直接进入呼吸道和肺部起作用，所以起效迅速有效；第二是可以几种药物同时给予，操作方便；最主要的是，在婴幼儿、年老体弱或急性发作的哮喘病人无法配合的情况下，雾化吸入不需要患者主动深吸气，药物通过面罩或口器自然呼吸就能吸入。所以特别适用于婴幼儿和老年患者Theefficacyofsingleinhalertherapyisdependanton3importantfactors:Thepharmacologicalpropertiesoftheindividualmono-componentsThemolecularinteractionsbetweenthemono-componentsTheformulationandinhalationdeviceusedtodeliverthemedication吸入性平喘药物的药理机制大连医科大学附属第一医院消化wgj哮喘的两大机理 慢性气道炎症和支气管痉挛导致呼吸困难、喘息、胸闷和咳嗽慢性气道炎症管壁肿胀粘液分泌增加导致管腔狭窄支气管痉挛气道平滑肌收缩引起管腔狭窄两种成分以不同方式

影响哮喘的发病环节，作用互补010102030405ICS气道炎症LABA支气管痉挛02030405发展简史01作用机制02药理学特性03糖皮质激素肾上腺皮质激素的历史1855:ThomasAddison确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果。糖皮质激素50年代用于支气管哮喘治疗全身糖皮质激素:可的松,氢化可的松,强的松(泼尼松),强的松龙(泼尼松龙),甲强龙(甲泼尼龙),地塞米松(氟米松)吸入糖皮质激素:二丙酸倍氯米松(BDP),布地奈德(BUD),丙酸氟替卡松(FP)糖皮质激素发展简史吸入与周身糖皮质激素的相关参数比较*以地塞米松的强度为1药物水溶性(mg/ml)脂溶性logP受体亲和力相当剂量(mg)抗炎活性皮肤变白试验周身用氢化可的松强的松龙地塞米松甲基强的松龙290200100/2.82.42.6/111*1.72050.7541.01.030.05.00.130.11/局部用BDP布地奈德氟替卡松0.1140.144.403.244.520.49.4181113006001200