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;实现基础与临床相融合,加强建设健康中国的使命感,弘扬医者精神。
了解多肽类抗生素的临床应用及主要不良反应。
能够指导患者合理应用多肽类抗生素,并向基层感染性疾病患者进行健康宣教。;;一、万古霉素类
代表药:
1.万古霉素(cancomycin):链霉菌培养液中分离。
2.去甲万古霉素(demethylcancomycin):我国从诺卡
菌属培养液中分离。
3.替考拉宁(teicoplanin):辐动菌属培养液中分离。;抗菌作用及机制:对G+菌有强大的杀菌作用,尤其是MRSA、MRSE和肠球菌属所致感染,属于快速杀菌药。机制是与前体肽聚糖结合,阻断细菌细胞壁的合成。
耐药性:可诱导耐药菌株产生修饰前体肽聚糖的酶,使其不能与前体肽聚糖结合。现在耐药菌(VRE)正在增多。;万古霉素类的作用机制示意图;体内过程:
1.口服不吸收,肌注引起局部剧痛和组织坏死,
只能静脉给药。
2.分布广,但难透过血脑和血眼屏障,但炎症时
可达有效浓度,可透过胎盘。
3.90%以上由肾脏排泄。
4.万古和去甲万古霉素t1/2短,但替考拉宁t1/2可
达47h。;临床应用:
1.严重G+菌感染,特别是MRSA、MRSE和肠球菌感染。
2.对?-内酰胺类过敏者的严重感染。
3.伪膜性肠炎和消化道感染(p.o.)。;不良反应:
1.耳毒性:大剂量(血药浓度800mg/L)可引
起耳鸣、甚至耳聋,及早停药可恢复正常。
2.肾毒性:主要是肾小管损伤,可表现为蛋白尿、
血尿、管型尿等,甚至肾衰竭。
3.过敏反应:偶见斑块皮疹和过敏性休克,快速
静注万古霉素可引起“红人综合征”。
4.其他:胃肠道反应、血栓性静脉炎等。;二、多粘菌素类
代表药:多粘菌素(polymyxin)B、E、M
抗菌作用:与G-菌外膜磷脂中的磷酸根结合,使胞浆膜通透性增加。为慢效杀菌药,只对某些G-杆菌(如铜绿假单孢菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、嗜血杆菌等)有强大的杀菌作用。
临床应用:主要用于铜绿假单胞菌感染,还可用于其他G-杆菌感染。;三、杆菌肽类;杆菌肽的作用机制示意图;
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