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抗心律失常药Ⅰ类钠通道阻滞药
学习内容ⅠA类适度阻滞钠通道药ⅠB类轻度阻滞钠通道药ⅠC类重度阻滞钠通道药
ⅠA类适度阻滞钠通道药奎尼丁金鸡纳树皮所含生物碱,奎宁右旋体,对心脏的作用比奎宁强5~10倍口服吸收快而完全,肝代谢、肾排泄
奎尼丁—作用机制(—)Na+通道>K+通道(—)M-R、α-R
奎尼丁—药理作用1.降低自律性抑制4相Na+内流2.减慢传导抑制0相Na+内流3.绝对延长ERP抑制3相K+外流4.抑制心肌收缩力:抑制Ca2+内流5.对自主神经的影响抗胆碱作用和阻断α受体
广谱抗心律失常药房颤、房扑、室上性心动过速、室性心动过速的转复和防止复发用药对伴有心力衰竭的患者,先用强心苷治疗奎尼丁—临床应用
1.胃肠道反应初期,如恶心、呕吐、腹泻、腹痛奎尼丁—不良反应
2.金鸡纳反应与剂量无关表现为耳鸣、头痛、视力障碍、心悸、呼吸抑制、休克,甚至死亡奎尼丁—不良反应
3.心血管反应心脏毒性较为严重,中浓度可致传导阻滞、室性心动过速阻断α受体使血管扩张,出现低血压奎尼丁晕厥是少有的严重毒性反应奎尼丁—不良反应
4.过敏反应皮疹、瘙痒、发热、哮喘奎尼丁—不良反应
心功能不全、低血压、肝功能不全、肾衰竭者慎用重度房室传导阻滞、严重心肌损害、强心苷中毒和高血钾患者禁用奎尼丁—禁忌症
ⅠB类轻度阻滞钠通道药利多卡因1.口服一般无效2.静注起效快,维持时间短,恒量静滴3.肌注维持时间长,可作预防给药4.肝代谢,故严重肝功能不全者慎用5.肾功能不全者仍可用
利多卡因—作用机制作用于蒲肯野纤维,抑制Na+内流,促进K+外流
利多卡因—药理作用1.降低自律性抑制4相Na+内流和促进4相K+外流2.对传导速度的影响细胞外高钾时,减慢传导,变单向为双向阻滞细胞外低钾时,促钾外流,加快传导,取消阻滞3.相对延长ERP促进3相K+,缩短ERP、APD,相对延长ERP
各种室性心律失常对急性心梗所致的室性心律失常可作首选利多卡因—临床应用
多与剂量过大有关可引起嗜睡、头痛、心脏抑制及室性心律失常和过敏反应利多卡因—不良反应
ⅠC类重度阻滞钠通道药普罗帕酮(心律平)1.口服易吸收,首过效应明显2.肝代谢,1%以原形经肾排出
普罗帕酮—药理作用(-)Na+通道,降低自律性,减慢传导,延长APD、ERP(-)β受体和Ca2+通道
室性及室上性心律失常普罗帕酮—临床应用
恶心、呕吐、房室传导阻滞、粒细胞减少等症少数可出现红斑狼疮样综合征普罗帕酮—不良反应
学习小结
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