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acalabrutinib阿可替尼调研报告

⽬录

一、基本信息1

二、在研及上市情况1

三、原研专利2

四、合成工艺3

一、基本信息

名称：acalabrutinib、阿可替尼、阿卡替尼

Cas号：1420477-60-6

分子式：C26H23N7O2

分子量：465.507

原研单位：AcertaPharmaBV、阿斯利康

结构式：

状态：

美国批准胶囊2017-10-31片剂2022-08-03

欧盟批准2020-11-05

日本批准2021-04

中国批准2023-03

剂型及规格：胶囊100mg、片剂100mg

适应症：套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤

二、在研及上市情况

1

Acalabrutinib是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用

药。BTK是一种细胞内的蛋白，在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。

Acalabrutinib（阿卡替尼）能够阻断BCR信号，并抑制恶性B细胞肿瘤的生长

及存活。

2017年，阿可替尼获得美国FDA的加速批准，用于二线治疗套细胞淋巴瘤

（MCL）。2019年，阿可替尼再次获得FDA批准，作为初始疗法或后续疗法治

疗慢性淋巴性白血病（CLL）或小细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。

2023年3月，阿可替尼在中国获批，用于既往至少接受过一种治疗的成人

套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

2023年8月29日，阿可替尼胶囊（acalabrutinib，商品名：康可期）又一新

适应症在中国获得上市批准，用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴

细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者。

三、原研专利

1、化合物专利

CN201280045383.3，作为BTK抑制剂的选择的咪唑并吡嗪类，有权，申请

日2012-07-11，到期日2032-07-11。

分案CN201610692460.4，有权。

2、晶型专利

CN201680050713.6，(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并

[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺的固体形式和制剂，有权，申请日2016-

07-01，到期日2036-07-01。

分案CN202110761102.5，化合物的固体形式和制剂，实审，申请日2016-07-

01。

2

3、制剂专利

CN202180043352.3，阿卡拉布替尼马来酸盐剂型，申请日2021-06-18。

四、合成工艺

1、CN201610898188.5，阿卡替尼的制备方

2、WO2021111465，NOVELPROCESSFORTHEPREPARATIONOF

ACALABRUTINIBANDITSINTERMEDIATES

3

3、CN201810121426.0，Acalabrutinib及其中间体的合成方法

WO2018191815，PROCESSESFORTHEPREPARATIONOFACALABRUTINIB

ANDINTERMEDIATESTHEREOF

4

4、CN201810731111.8，一种抗肿瘤药物Acalabrutinib关键中间体的制备方法

WO2018191815，PROCESSESFORTHEPREPARATIONOFACALABRUTINIB

ANDINTERMEDIATESTHEREOF

5

5、CN201810199157.X，一种阿可替尼的制备方法

6

6、CN201710778626.9，一种治疗慢性淋巴细胞白血病的BTK抑制