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Aticaprant阿替卡普兰专利及合成路线调研报告

一、基本信息

名称：Aticaprant(CERC-501、阿替卡普兰)

Cas号：1174130-61-0

分子式：C26H27FN2O2

分子量：418.50

原研单位：礼来、杨森

结构式：

状态：临床3期

剂型及规格：口服片剂

适应症：抑郁症

二、在研及上市情况

aticaprant（JNJ是一种选择性和短效kappa-阿片受体（KOR）拮

抗剂，拟开发用于治疗抑郁症或快感缺乏等疾病。KOR是一种抑制性G蛋白偶

联受体（GPCR），广泛分布于中枢神经系统和外周组织，参与痛觉、瘙痒、神经

内分泌、情感行为和认知等重要的生理活动。Aticaprant正在海外开展针对成年

及老年重度抑郁症的多项3期临床研究。

2023年2月，aticaprant在中国获批临床，拟开发用于伴中重度快感缺失的

成年抑郁症患者的联合治疗。

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三、专利

1、化合物专利

CN200980102650.4，κ-选择性阿片受体拮抗剂，有权，申请日2009-01-13，

到期日2029-01-13。

2、晶型专利

CN202380038808.6，用于治疗重性抑郁障碍的多晶型形式的阿替卡普兰，实

审，申请日2023-03-06。

CN202380038807.1，纯形式的结晶阿替卡普兰，申请日2023-03-06。

3、制剂专利

CN202380038806.7，包含阿替卡普兰的组合物，实审，申请日2023-03-06。

4、用途专利

WO2022234457A1，compositionsandmethodsforthetreatmentofdepression，

申请日2022-05-03。

CN202380026391.1，用于治疗抑郁症的组合物和方法，实审，申请日2023-

01-09。

CN202380016647.0，用于治疗抑郁症的组合物和方法，申请日2023-01-09。

四、合成路线

1、来源：CN202380038808.6，用于治疗重性抑郁障碍的多晶型形式的阿替卡普

兰（原研化合物专利）

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2025.02

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